Делагил и Эдомари

• малярия (профилактика и лечение всех видов);
• внекишечный амебиаз;
• амебный абсцесс печени;
• системная красная волчанка (хроническая и подострая формы);
• ревматоидный артрит;
• склеродермия;
• фотодерматоз.

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит; пневмония; ХОБЛ; бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; бронхоэктатическая болезнь; профилактика пневмонии и ателектаза легких после хирургических вмешательств.

Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели.

Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.

При амебиазе - по 0.5 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза/сут в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.

При ревматоидном артрите - по 0.5 г 2 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.

При системной красной волчанке - ежедневно, по 0.25-0.5 г.

При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 300 мг 2-3 раза/сут. При отсутствии улучшения в течение 5 дней после начала применения препарата или при ухудшении состояния пациенту необходимо обратится к лечащему врачу.

• гиперчувствительность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• тяжелые нарушения ритма;
• псориатический артрит;
• нейтропения;
• порфиринурия;
• беременность;
• лактация.

С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Нарушение функции печени; почечная недостаточность (КК <25 мл/мин); гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, соблюдающих диету со сниженным содержанием свободного метионина); I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эрдостеину.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, диарея; очень редко - в начале лечения возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.

Аллергические реакции: редко - покраснение кожи, крапивница.

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие).

Муколитическое средство. Эффективность эрдостеина обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают одно с другим волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин оказывает антиоксидантное действие и переносит свободные радикалы; в частности, эрдостеин защищает дыхательные пути от повреждающего действия сигаретного дыма в отношении инактивации альфа-1-антитрипсина.

Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов.

Терапевтический эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-радикалы, и поэтому не оказывает повреждающего действия на ЖКТ.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в крови достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T_1/2 составляет1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Повторное применение или одновременный прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. C_max - 3.46 мкг/мл; Т_max - 1.48 ч; AUC _{0-24 ч} - 12.09. Связывание с белками плазмы составляет 64.5%. Метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (Метаболит 1 или M1). T_1/2 - более 5 ч. Выводится в виде неорганических сульфатов почками и через кишечник. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение значений C_max и AUC. Возможно увеличение T_1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Во время лечения необходимы систематические осмотры окулиста и проведение общих анализов крови.

При нерациональном применении противокашлевой терапии возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение Т_1/2.

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания).

Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.