Делагил и Ринокленил

• малярия (профилактика и лечение всех видов);
• внекишечный амебиаз;
• амебный абсцесс печени;
• системная красная волчанка (хроническая и подострая формы);
• ревматоидный артрит;
• склеродермия;
• фотодерматоз.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит; вазомоторный ринит.

Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели.

Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.

При амебиазе - по 0.5 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза/сут в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.

При ревматоидном артрите - по 0.5 г 2 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.

При системной красной волчанке - ежедневно, по 0.25-0.5 г.

При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 50-100 мкг (1-2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут; суточная доза составляет 200-400 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза - по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход 2 раза/сут, при необходимости - 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

При достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

• гиперчувствительность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• тяжелые нарушения ритма;
• псориатический артрит;
• нейтропения;
• порфиринурия;
• беременность;
• лактация.

С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Геморрагический диатез; частые носовые кровотечения; туберкулез органов дыхания; грибковые инфекции; вирусные инфекции; детский возраст до 6 лет; I триместр беременности; повышенная чувствительность к беклометазону и вспомогательным веществам применяемого препарата.

С осторожностью

Амебиаз; глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; гипотиреоз; недавно перенесенный инфаркт миокарда; изъязвления носовой перегородки; после недавно перенесенных хирургических вмешательств в полости носа или травмах носа; во II и III триместрах беременности; период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: редко - нарушение обонятельных и вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: неизвестно - повышение внутриглазного давления, в т.ч. глаукома, катаракта (при длительном применении), гиперемия конъюнктивы, снижение зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость и раздражение носоглотки, чиханье, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа, атрофия слизистой оболочки носа, кашель, ринорея; очень редко - изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).

Прочие: редко - миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах (более 400 мкг/сут)); неизвестно - при длительном применении возможно развитие надпочечниковой недостаточности, снижение темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей.

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие).

ГКС для интраназального применения.

Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса. Уменьшает отек слизистой оболочки носа, продукцию слизи. Улучшает мукоцилиарный транспорт.

Не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в крови достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T_1/2 составляет1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Связывание с белками плазмы - 87%.

Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Т_1/2 – 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов; 10-15% выводится почками.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в I триместре беременности.

Интраназальное применение беклометазона во II и III триместрах беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания беклометазон интраназально следует применять с осторожностью.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Во время лечения необходимы систематические осмотры окулиста и проведение общих анализов крови.

Не допускать попадания препарата в глаза.

Облегчение симптомов ринита обычно проявляется в течение нескольких дней от начала лечения.

Пациентов, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета, следует предупредить об опасности контакта с больными определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и необходимости обращения к врачу в случае такого контакта. Это имеет особое значение для детей.

Поскольку беклометазон замедляет заживление ран, пациенты, недавно перенесшие травму или операцию носа, не должны применять препарат до полного заживления ран.

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин - снижение эффективности беклометазона (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, ГКС для приема внутрь - усиление действия беклометазона.

Бета-адреномиметики - при совместном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков.

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания).

Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.