Дельтиба и Эндотелон

Лечение начальных (функциональных) проявлений венозной и лимфатической недостаточности (тяжесть и/или боли в ногах, синдром "усталых" ног).

Лечение лимфостаза верхних конечностей после лучевой терапии или операции по поводу рака молочной железы:

• в качестве дополнения к физическим методам лечения, в особенности в дополнение к ношению эластического рукава;
• в качестве монотерапии при неспособности пациентки использовать физические методы лечения, которые являются лечением первого выбора.

Внутрь. Максимальная суточная доза - 200 мг. Длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Прием внутрь через некоторый интервал после приема пищи.

• лечение функциональных проявлений венозной и лимфатической недостаточности: 1 таблетка 2 раза в день утром и вечером, по 20 дней в месяц, до достижения клинического эффекта.
• лечение лимфостаза верхних конечностей после лучевой терапии или операции по поводу рака молочной железы: 1 таблетка 2 раза в день утром и вечером.

Лечение проводится непрерывно и длительно. Длительность терапии определяется врачом.

Повышенная чувствительность к процианидоловым олигомерам или к одному из компонентов препарата.

Непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы или дефицит сахарозы-изомальтозы (в связи с наличием в составе препарата сахарозы). Беременность (недостаточность опыта клинического применения). Период лактации (недостаточность опыта клинического применения).

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, нарушение сна, головокружение, головная боль, парестезия, гипестезия, периферическая невропатия, опоясывающий лишай, радикулит, тремор, невроз.

Психические нарушения: психотическое расстройство, бредовое расстройство, ажитация, тревожное расстройство, депрессия, дисфория, беспокойство, агрессия, паническое расстройство, нарушение адаптации с подавленным настроением, усиление либидо, апатия.

Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, синдром сухого глаза, фотофобия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: боль в ухе, тиннитус, нарушение равновесия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, ретикулоцитоз, анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гиперхолестеринемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, снижение сегмента ST на ЭКГ, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада I степени, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, кровохарканье, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, парестезия ротовой полости, кандидоз ротовой полости и глотки, боль в ротоглотке, дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, гастрит, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня ГГТ.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, задержка мочи, дизурия, никтурия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дерматит, зуд кожи, сыпь, макуло-папулезная сыпь, эритематозная сыпь, акне, гипергидроз, алопеция, эозинофильный пустулезный фолликулит, отрубевидный лишай, гематома.

Аллергические реакции: крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, остеохондроз, мышечная слабость, боль в мышцах и костях,

Прочие: астения, пирексия, сухость в горле, прилив жара, дегидратация, боль в груди, чувство дискомфорта в груди, боль в животе, чувство дискомфорта в животе, боль в пояснице, боль в конечности, периферические отеки, повышение или понижение уровня кортизола в крови, удлинение АЧТВ.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь с зудом или без зуда, фотосенсибилизация, экзема, исчезающие после отмены препарата; отдельные случаи - отек Квинке.

Нарушения со стороны нервной системы: отдельные случаи - головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея.

Противотуберкулезное средство, производное нитро-дигидро-имидазооксазола. Ингибирует биосинтез миколовой кислоты клеточной стенки микобактерий. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая полирезистентные штаммы, а также активен в отношении Mycobacterium kansasii и Mycobacterium bovis.

Обладает высокой терапевтической эффективностью при применении в низких дозах. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 0.006-0.024 мкг/мл.

Деламанид не проявляет перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами.

Процианидоловые олигомеры являются активным ингредиентами водорастворимого экстракта, приготовленного из виноградных косточек (Vitis vinifera), входящего в состав препарата Эндотелон.

Процианидоловые олигомеры защищают структурные белки, коллаген и эластин, от ферментативного расщепления и термической денатурации.

Препарат увеличивает тонус вен и снижает проницаемость капилляров.

После однократного приема деламанида внутрь в дозе 100 мг C_max в плазме составляет 135 нг/мл. Абсолютная биодоступность - 25-47%. Прием деламанида с пищей увеличивает биодоступность препарата примерно в 2.7 раза по сравнению с приемом натощак. Равновесная концентрация достигается через 10-14 дней. Кажущийся V_d составляет 2100 л. Связывание с белками плазмы - 99.5%, преимущественно с альбумином. Деламанид метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP1A1, CYP2D6 и в меньшей степени CYP2E1 с образованием четырех основных метаболитов (M1–M4), M1 и M3 составляют 13–18% от общего числа метаболитов в плазме. Деламанид выводится преимущественно с калом, менее 5% - с мочой. Т_1/2 составляет от 30 до 38 ч.

Производные флавана, процианидоловые олигомеры, быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте и связываются преимущественно с гликозаминогликанами, в том числе периваскулярной соединительной ткани.

Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1 ч 30 мин, период полувыведения составляет 72 ч. Выведение препарата Эндотелон и его метаболитов происходит преимущественно через кишечник (около 70%), выделение почками составляет около 20%, а легкими - 5%.

Применение деламанида не рекомендуется во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение деламанида может вызвать удлинение интервала QT_c за счет блокады калиевых каналов. До начала приема деламанида и во время лечения необходимо проводить ЭКГ, а также анализ крови для контроля концентрации калия, кальция, магния, а также белков.

Исследования на животных показывают, что деламанид может ослаблять витамин К-зависимое свертывание крови, увеличивать протромбиновое время и АЧТВ.

В случае упорного сохранения местных симптомов или появления новых необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других препаратов, удлиняющих интервал QT (моксифлоксацин, клофазимин, лопинавир/ритонавир, ондансетрон), а также сильных индукторов или ингибиторов CYP3A4.