Депренорм МВ и Сиэль-Тева

• ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии);
• хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушения слуха).

Профилактика и симптоматическое лечение тошноты, рвоты и головокружения различного генеза (в т.ч. при болезни Меньера, кинетозах).

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером).

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в разовой дозе 50-100 мг, кратность приема - 4-6 раз/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг. Детям в возрасте 6-12 лет назначают в разовой дозе 25-50 мг, кратность приема - 4-6 раз/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.

В пожилом возрасте препарат следует назначать в минимальной рекомендуемой для взрослых дозе.

Длительность применения препарата и возможность повторения курса лечения - по согласованию с врачом.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК <15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к дименгидринату; детский возраст до 6 лет; период грудного вскармливания.

С осторожностью: судорожный синдром, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, бронхиальная астма, сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, стенозирующая пептическая язва, пилородуоденальная обструкция и обструкция шейки мочевого пузыря.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, нарушение концентрации внимания; часто - общая слабость, чувство усталости, беспокойство, нервозность; редко - головная боль, бессонница.

Со стороны органа зрения: часто - ослабление ночного и цветного зрения, затуманенность зрения, нарушение аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, рвота; очень редко - снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость слизистой оболочки носа и горла, сгущение бронхиального секрета.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, медикаментозный дерматит; очень редко -ангионевротический отек, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Прочие: редко - гемолитическая анемия.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое действие при стабильной стенокардии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.

Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели применения препарата повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает вестибулярный аппарат внутреннего уха, действуя в первую очередь на отолиты, в высоких дозах - на полукружные каналы. Оказывает противорвотное, анорексигенное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение.

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. C_max достигается через 5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 16%. C_ss достигается через 60 ч. V_d составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошее распределение в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Выводится почками, около 60% - в неизмененном виде. T_1/2 составляет около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 у пациентов в возрасте старше 65 лет составляет около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата, кормление грудью следует прекратить.

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний; дименгидринат следует применять в минимальной рекомендуемой для взрослых дозе у этой категории больных.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

При развитии приступов стенокардии следует пересмотреть проводимую терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на способность к управлению транспортным средством и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

С осторожностью применяют дименгидринат при закрытоугольной глаукоме, нарушениях мочеиспускания, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, эпилепсией, у больных с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов с печеночной недостаточностью.

При применении дименгидрината возможны ложноотрицательные результаты аллергических проб. Аллергические пробы следует проводить не ранее чем через 3 дня после окончания приема дименгидрината.

Дименгидринат может показать ложное повышение уровня теофиллина в крови при его определении иммунологическим методом.

Дименгидринат может маскировать симптомы ототоксичности и способствовать развитию необратимого нарушения слуха, в связи с чем не рекомендуется его одновременное применение с ототоксическими антибиотиками.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим дименгидринат, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дименгидринат усиливает действие атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, этанола, седативных и снотворных средств, нейролептиков.

Дименгидринат ослабляет действие кортикостероидов, антикоагулянтов.

Дименгидринат понижает реакцию на апоморфин.

Дименгидринат уменьшает депрессивное действие ацетилхолина на сердечную мышцу. Одновременный прием дименгидрината с препаратами висмута, скополамином, обезболивающими и психотропными средствами повышает вероятность нарушения зрения.

Одновременное применение дименгидрината с ототоксическими антибиотиками (стрептомицин, неомицин, биомицин, амикацин, канамицин) не рекомендуется, так как дименгидринат может маскировать симптомы ототоксичности и способствовать развитию необратимого нарушения слуха.

Данные о случаях передозировки ограничены.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.