Депренорм ОД и Драмина

• ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

• болезни движения (морская, автомобильная и воздушная болезнь);
• профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией;
• болезнь Меньера.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. (70 мг) 1 раз/сут, предпочтительно утром.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, перед едой.

При болезни движения (морская, автомобильная и воздушная болезнь) детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 1/4-1/2 таб. 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - по 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

Для профилактики и лечения симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией, детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 1/4-1/2 таб. 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - по 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

При болезни Меньера детям в возрасте от 3 до 12 лет - 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 7 таблеток.

Для профилактики кинетозов следует принимать 1-2 таб. за 30 мин до поездки.

Длительность применения препарата и возможность повторения курса лечения - по согласованию с врачом.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных" ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (клинические данные ограничены), нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин), в возрасте старше 75 лет.

• эпилепсия;
• острые экссудативный и везикулярный дерматозы;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: судорожный синдром, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, бронхиальная астма, сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, стенозирующая пептическая язва, пилородуоденальная обструкция и обструкция шейки мочевого пузыря.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. отдельные сообщения); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - нарушения сна (бессонница, сонливость), симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных" ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор, гепатит.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Прочие: часто - астения.

Параметры частоты возникновения побочных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения или панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок.

Нарушения психики: часто - изменения настроения, беспокойство, скованность движений; нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - нарушение чувства равновесия, ослабленная концентрация и ухудшение памяти (чаще у пожилых пациентов), тремор, недостаточная скоординированность, спутанность сознания, галлюцинации; редко - головная боль, нарушение сна, головокружение, ортостатическая гипотензия; очень редко - парадоксальная стимуляция ЦНС (особенно у детей).

Со стороны органа зрения: редко - глаукома, проблемы со зрением (расширение зрачка, затуманивание зрения или раздвоение изображения).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, тахикардия и гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту, запор, диарея, тошнота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - нарушение функции печени (холестатическая желтуха).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, краснота.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение мочеиспускания (задержка мочи из-за антихолинергического действия).

Прочие: редко - отек (реже - отек Квинке).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое действие.

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ), что приводит к усилению окисления глюкозы, ускорению гликолиза с окислением глюкозы, и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионного потоке, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузионных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает вестибулярный аппарат внутреннего уха, действуя в первую очередь на отолиты; в высоких дозах оказывает действие на полукружные каналы.

Оказывает противорвотное, анорексигенное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение.

Действие препарата проявляется через 15-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь триметазидин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

C_ss достигается через 60 ч. V_d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая (около 16% in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь дименгидринат хорошо абсорбируется, распределяется по органам и тканям. В малых количествах выделяется с грудным молоком.

Выведение

Практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч.

Данные о применении препарата Депренорм ОД у беременных женщин отсутствуют. Экспериментальные исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Депренорм ОД в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Возможно применение препарата с особой осторожностью во II и III триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Депренорм ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Препарат может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных" ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, препарат Депренорм ОД следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии, у большинства пациентов в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, пациенту следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов при применении препарата Депренорм ОД следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автотранспортом).

Данных о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами нет.

Усиливает эффекты атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, алкоголя, седативных и снотворных средств, нейролептиков, ослабляет действие кортикостероидов, антикоагулянтов.

Понижает реакцию на апоморфин.

Уменьшает депрессивное действие ацетилхолина на сердечную мышцу.

Сочетание с препаратами висмута, скополамином, обезболивающими и психотропными средствами повышает вероятность нарушения зрения.

Несовместим с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (стрептомицин, неомицин, виомицин, амикацин, канамицин), т.к. может маскировать симптомы ототоксичности и способствовать развитию необратимого нарушения слуха.

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Симптомы: сухость во рту, в носу и горле, покраснение лица, замедленное и затрудненное дыхание, спутанность сознания; у детей - судороги, галлюцинации.

При появлении указанных симптомов пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка взвесью активированного угля (20-30 г), назначение солевого слабительного (10-15 г натрия сульфата), симптоматическая терапия; при судорогах у детей - фенобарбитал (в дозе из расчета 5-6 мг/кг), диазепам.