Алларитмин и Месакол

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме WPW, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Профилактика и лечение обострений:

• язвенный колит;
• болезнь Крона.

Принимают внутрь по 25 мг каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 ч. Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг каждые 6-8 ч.

Внутрь, после еды.

Язвенный колит: при обострении суточная доза составляет 2.4-4.8 г, разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза составляет 1.2-2.4 г (т.е. по 400-800 мг 3 раза/сут).

Болезнь Крона: при обострении суточная доза составляет до 4 г/сут, при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2.4 г, разделенная на несколько приемов.

Применение у детей старше 3 лет возможно только при массе тела более 40 кг: 20-30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов

При обострении заболеваний продолжительность лечения составляет 8-12 недель, с целью профилактики рецидивов - несколько лет.

Синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1.4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду.

• повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам используемого препарата;
• заболевания крови;
• язвенная болезнь желудка;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки,
• геморрагический диатез;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, I триместр беременности, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).

Со стороны органа зрения: очень часто - диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS); часто - синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто - аритмогенное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении месалазина в высоких дозах (однако диарея не всегда является следствием побочного действия месалазина, а может быть проявлением основного заболевания), снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, миокардит, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нефротоксичность, почечная недостаточность, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластическая, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, гипопротромбинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.

Прочие: слабость, лихорадка, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Антиаритмическое средство класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта, не оказывает м-холинолитического действия.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении некоторых кокков и кишечной палочки (проявляется в толстом кишечнике).

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромида быстро всасывается из ЖКТ; C_max в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро уменьшается. Проникает через ГЭБ. T_1/2 составляет 1.17-2.4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 40-56%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. V_d - 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности II-III ФК по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (C_max в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).

В организме месалазин метаболизируется. образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание с белками плазмы - 43%, а М-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит проникают в материнское молоко.

T_1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), через кишечник (40%).

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

В настоящее время нет четких сведений о безопасности применения месалазина при беременности. Назначают месалазин беременным только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения месалазина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмо-генного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.

Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.

Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.

У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).

При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).

Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль за выделительной функцией почек).

У пациентов, являющихся "медленными ацетиляторами", имеется повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

В случае пропуска приема месалазина пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. месалазин может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и AV-проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.

Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.

Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).

Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.