Дермарэф и Тизалуд

• в составе комплексной терапии, для симптоматического лечения кожных проявлений дерматита (атопический, аллергический, контактный), экземы (истинная, себорейная).

Наружно. Мазь наносят на поврежденный или воспаленный участок кожи тонким слоем 1-2 раза/сут. Курс лечения составляет 10-15 дней. Курс лечения может быть продлен по рекомендации врача.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

• бактериальные, вирусные и грибковые заболевания кожи (в т. ч. простой герпес, ветряная оспа, туберкулез кожи, актиномикоз);
• экзема в стадии обострения с явлениями мокнутия;
• сифилитические поражения кожи;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспептические явления, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Биен - смесь этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот, полученная из липидов мицелиального гриба Entomophthora virulenta, семейства Entomophthoraceae, класс Zygomycetes, штамм "Е.ИНМИ", стабилизированная альфа-токоферола ацетатом (витамин Е). Биен на 90-95% состоит из высших жирных кислот.

В состав биена входят: этиловые эфиры альфа-линоленовой кислоты (омега-3); линолевой кислоты (омега-6); гамма-линоленовой кислоты (омега-6); арахидоновой кислоты (омега-6); эйкозадисновой кислоты (омега-6); эйкозатриеновой кислоты (омега-6); пальмитиновой кислоты (омега-7); пальмитолеиновой кислоты (омега-9); олеиновой кислоты (омега-9), а также этиловые эфиры стеариновой кислоты и миристиновой кислоты. Входящие в состав Биена ненасыщенные жирные кислоты, в т.ч. эссенциальные (линолевая, альфа-линоленовая и арахидоновая) являются важными компонентами биомембран и источниками эйкозаноидов - универсальных биорегуляторов функциональной активности клеток и тканей. Биен характеризуется сбалансированным соотношением полиненасыщенных жирных кислот семейств омега-6 и омега-3 рядов, обладает цитопротекторным действием, усиливает репаративные процессы.

Эссенциальные полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) и их производные - эйкозаноиды - оказывают модулирующее влияние на процессы развития гиперреактивности и формирования аллергического воспаления, пролиферативных процессов. Метаболит арахидоновой кислоты простагландин ПГЕ₂ в низких концентрациях ингибирует миграцию лейкоцитов и выход воспалительных медиаторов из тучных клеток. К эйкозаноидам, оказывающим дозозависимое противовоспалительное действие, относятся также ПГЕ₁, ПГТ_2а, ПГD₂.

Мазь оказывает противовоспалительное действие и стимулирует репаративные процессы в коже (ослабляет гиперемию и отечность, уменьшает чувство жжения кожи, способствует эпителизации раневого дефекта).

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T_1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде - около 4,5%.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.