Аллафорте и Винпотропил

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме WPW, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

• недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта, энцефалопатии различного генеза);
• паркинсонизм сосудистого генеза;
• интоксикации;
• травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром;
• лабиринтопатии, синдром Меньера;
• профилактика мигрени;
• профилактика кинетозов.

Принимают внутрь по 25 мг каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 ч. Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг каждые 6-8 ч.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза/сут. Поддерживающая доза – 1 капсула 3 раза/сут.

Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 мес.

Капсулы следует принимать не разжевывая, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.

Синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1.4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду.

Выраженные нарушения ритма сердца; ИБС (тяжелого течения); острая стадия геморрагического инсульта; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; детский возраст до 14 лет (для приема внутрь); возраст пациента до 18 лет (для в/в инфузии); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (КК 20-80 мл/мин).

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).

Со стороны органа зрения: очень часто - диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS); часто - синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто - аритмогенное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия, лабильность артериального давления (АД) (чаще снижение).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): двигательная расторможенность, раздражительность, депрессия, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), психическое возбуждение, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, гастралгии, запор.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: лихорадка, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания), повышение сексуальной активности.

Антиаритмическое средство класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта, не оказывает м-холинолитического действия.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Комбинированный лекарственный препарат, оказывает ноотропное действие, обладает также вазодилатирующими свойствами. Улучшает мозговое кровообращение, вызывает небольшое снижение системного АД. Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, облегчает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства эритроцитов к кислороду, усиления поглощения и метаболизма глюкозы и перехода на аэробные процессы). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ, повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Препарат не вызывает феномена обкрадывания и усиливает кровоснабжение ишемизированного участка головного мозга, не влияя на кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Оказывает положительное воздействие на обменные процессы в клетках мозга, повышает концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, а также утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге. Усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, улучшает связи между полушариями и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток, не обладает седативным, психостимулирующим влиянием.

Действие развивается постепенно.

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромида быстро всасывается из ЖКТ; C_max в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро уменьшается. Проникает через ГЭБ. T_1/2 составляет 1.17-2.4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 40-56%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. V_d - 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности II-III ФК по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (C_max в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).

Винпоцетин

После приема внутрь винпоцетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 50-70%. С_max достигается через 1 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови варьирует от 10 до 20 нг/мл. T_1/2 - 4.8 ч.

При парентеральном введении объем распределения - 5,3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс у - 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует внепеченочном метаболизме.

Пирацетам

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 95%. С_max достигается через 0.5-1 ч после приема внутрь. Проникает через ГЭБ, накапливается в тканях мозга через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей и жидких сред организма. Практически не биотрансформируется в организме и на 2/3 выводится почками в неизменном виде в течение 30 ч. T_1/2 из плазмы составляет 4.5 ч, из головного мозга – 7.7 ч

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмо-генного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.

Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.

Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.

У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).

При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).

Перед прекращением применения дозу следует снижать постепенно.

Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - содержанием азота и концентрацией креатинина, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят корреляцию дозы в зависимости от концентрации креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, в период лечения необходим периодический контроль ЭКГ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и AV-проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

При совместном применении повышает риск геморрагических осложнений гепаринотерапии, усиливает эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении ослабляет эффект противосудорожных средств (снижает порог судорожной готовности).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.