Десмопрессин и Скандинибса

Диагностика и лечение несахарного диабета; лечение временной полиурии и полидипсии после операций в области гипофиза (только для интраназального применения); ночное недержание мочи (как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии).

В качестве диагностического средства для определения концентрационной способности почек.

Для в/в введения: гемофилия А средней и легкой степени тяжести, болезнь Виллебранда.

• для проведения инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, внутрикостной и внутрипульпарной анестезии при хирургических и других болезненных вмешательствах в стоматологии.

Скандинибса не имеет сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Индивидуальный. Для интраназального применения у взрослых доза составляет 10-40 мкг/сут в 1 или несколько приемов, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет - 5-30 мкг/сут.

Для п/к, в/м или в/в введения доза для взрослых составляет 1-4 мкг/сут, для детей - от 0.4 до 2 мкг/сут.

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Средняя разовая доза - 1.8 мл (1 картридж).

Максимальная доза для:

• взрослых и детей с массой тела более 30 кг - 5.4 мл;
• детей с массой тела 20-30 кг - 3.6 мл;
• детей с массой тела менее 20 кг - 1.8 мл.

Максимальная суточная доза мепивакаина составляет 4.0 мг/кг массы тела, но не более 320мг.

Врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмоляльность плазмы, сердечная недостаточность и другие состояния, при которых требуется терапия диуретиками, повышенная чувствительность к десмопрессину.

Для в/в введения: нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIB.

• гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам амидного типа);
• миастения тяжелой степени;
• тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;
• детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); детский возраст (старше 4 лет); в период родов; при беременности.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: кишечная колика, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея.

Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Побочные эффекты могут возникнуть при случайном внесосудистом введении или при повышенной абсорбции, то есть при резорбции из воспаленной или высоко васкуляризированной ткани, а также при гиперчувствительности к препарату, и характеризуются следующими симптомами:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушение сознания, вплоть до его потери, шок, судороги, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, диплопия, расширение зрачков, нистагм, паралич ног, парестезии, нарушение моторных и чувствительных функций (в стоматологии - нечувствительность и парестезии губ и языка).

Со стороны сосудистой системы: резкое падение АД, тахикардия или брадикардия (в том числе брадикардия плода), в отдельных случаях переходящая в атриовентрикулярную блокаду, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Аллергические реакции: кожный зуд и кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) и крапивница отмечаются исключительно редко.

При возникновении серьезных побочных реакций необходимо сразу обеспечить поддержание дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, необходим контроль пульса и АД.

При частых судорогах необходимо дополнительно ввести диазепам.

В случае шока пациента необходимо уложить на спину, обеспечить снабжение кислородом и проводить в/в инфузионную терапию с применением противошоковых препаратов.

Синтетический аналог вазопрессина. Оказывает выраженное антидиуретическое действие. По сравнению с вазопрессином в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. При несахарном диабете усиливает реабсорбцию воды из дистальных канальцев почек, одновременно повышая относительную осмотическую плотность мочи. Это способствует уменьшению частоты мочеиспускания и устранению повышенной потребности в жидкости.

Десмопрессин активирует фактор VIII свертывания крови и способствует повышению уровня плазматического активатора плазмина. Являясь полипептидом, разрушается пищеварительными ферментами ЖКТ.

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в Центральной нервной системе.

В отличие от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может использоваться в стоматологии без вазоконстриктора.

Действие препарата начинается быстро - через 2-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут.

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии C_max мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 минут после проведения инъекции. Период полувыведения (T_1/2) длительный и составляет примерно 90-120 минут.

Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5-10% выводится через почки в неизмененном виде.

Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Скандинибса не влияет на течение беременности. Однако, как и при любой терапии, необходимо оценить пользу для матери, и риска для плода, особенно в первом триместре беременности.

Назначать с осторожностью в период родов.

Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у детей и подростков. Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

Противопоказан детям до 4-х лет.

С осторожностью: детский возраст (старше 4 лет).

С осторожностью: пожилой возраст (старше 65 лет).

При отеке слизистой оболочки носа, выраженном рините возможно нарушение всасывания десмопрессина при интраназальном применении. В таких случаях рекомендуется сублингвальное применение.

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у пациентов следующих групп: дети и подростки, лица пожилого возраста, лица с нарушениями водного и/или электролитного баланса, лица с риском повышения внутричерепного давления. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, фиброзе мочевого пузыря.

При применении десмопрессина в качестве диагностического средства, а также при в/в введении повторных доз не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь или парентерально), пациент должен принимать столько жидкости, сколько требуется для утоления жажды.

Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

У некоторых чувствительных пациентов введение препарата может сопровождаться нарушением реакции при вождении автомобиля. Врач должен решать в каждом конкретном случае, способен ли пациент управлять автомобилем или какими-либо другими механизмами.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

Появление воздушного пузырька в карпуле свидетельствует о нарушении температурного режима хранения или транспортировки, что может привести к снижению активности вазоконстриктора.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, вызванное другими лекарственными средствами.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на центральную нервную систему.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Симптомы:

Легкие — головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах.

Тяжелые — резкое падение АД, учащенное дыхание, тахи- или брадикардия, AV-блокада, судороги, кома, паралич дыхания.

Мероприятия:

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата.

При нарушении дыхания - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).

При судорогах – в/в медленно барбитураты короткого действия.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – в/в инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов. альбуминов.

При сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – в/в медленно эпинефрин (Адреналин) 0.1 мг, в/в капельно под контролем ЧСС и АД.

При выраженной тахикардии и тахиамитрии – в/в бета-адреноблокаторы (селективные).

При снижении АД - привести пациента в горизонтальное положение, при необходимости введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов.

Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях.