Аллегра и Веремед

• сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) - таблетки 120 мг;
• хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) - таблетки 180 мг.

Симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника (симптомы могут включать боль в области живота, спазмы, ощущение вздутия и метеоризм, изменение частоты стула (диарея, запор или чередование диареи и запоров), изменение консистенции стула).

Препарат предназначен для приема внутрь.

Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.

Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.

Пациенты группы риска

Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

• у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).

Повышенная чувствительность к мебеверину; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1%, <10%) наблюдались: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота (1.5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении наблюдались: слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

В редких случаях (≥0.01%, <0.1%): экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Со стороны кожи подкожных тканей: крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать: затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции - серьезные аллергические реакции, которые могут включать затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение АД (слабость и головокружение), повышенное потоотделение).

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к гистаминовым Н₁-рецепторам без антихолинергического и альфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза/сут, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недель продолжительность интервала QT_c не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений QT_c при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QT_c при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ без влияния па нормальную перистальтику кишечника. Точный механизм действия неизвестен, но множественные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды могут вызвать местное действие мебеверина на ЖКТ. Посредством этих механизмов мебеверин проявляет спазмолитическое действие, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечных клеток ЖКТ ("гипотонию").

Всасывание и распределение

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Т_max составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение C_max при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут - приблизительно 494 нг/мл.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.

Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.

Метаболизм

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.

Выведение

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T_1/2 составляет 11-15 ч.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% - с мочой.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, подвергается пресистемному гидролизу и не обнаруживается в плазме. Метаболизируется в печени до вератровой кислоты и мебеверинового спирта. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, в небольших количествах – желчью (полностью - в течение 24 ч).

Беременность

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.

Лактация

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме женщинами в период грудного вскармливания отсутствуют. Однако показано, что терфенадин выделяется с грудным молоком у женщин. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.

Использование в педиатрии

Для применения у детей в возрасте от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Перед началом применения мебеверина пациенту следует проконсультироваться с врачом в следующих случаях: если симптомы заболевания возникли впервые; при непреднамеренной и необъяснимой потере веса; при анемии; при ректальном кровотечении или примеси крови в стуле; при лихорадке; в случае, если в семье пациента был диагностирован рак толстой кишки, целиакия или воспалительные заболевания кишечника; если пациент старше 50 лет и если симптомы заболевания возникли впервые; в случае недавнего применения антибиотиков.

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не сопровождается значимым удлинением интервала QT_c. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.