Аллегра и Нокспрей

• сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) - таблетки 120 мг;
• хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) - таблетки 180 мг.

• острый ринит аллергической или инфекционно-воспалительной этиологии;
• синуситы;
• заложенность носа и затрудненное носовое дыхание при простудных заболеваниях;
• евстахиит, средний отит;
• для облегчения проведения риноскопии и других манипуляций в носовой полости.

Препарат предназначен для приема внутрь.

Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.

Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.

Пациенты группы риска

Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.

Кончик насадки флакона вводят в каждый носовой ход и резко нажимают один раз на флакон. Во время впрыскивания воздух втягивается носом. Не следует отклонять назад голову и переворачивать флакон при впрыскивании Нокспрея.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет применяют по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 2 раза /сут, детям старше 12 лет и взрослым - по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза/сут.

Длительность применения не должна превышать 7 сут.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

• у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• атрофический ринит;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью применяют препарат при хронической сердечной недостаточности, аритмии, выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими симптомами; при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.

Для предупреждения распространения инфекции не следует использовать один флакон нескольким лицам. Следует избегать длительного применения и передозировки препарата. Длительное применение противоотечных средств может приводить к снижению их эффективности. Злоупотребление этими средствами может вызывать атрофию слизистой оболочки полости носа и реактивную гиперемию с медикаментозным ринитом.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1%, <10%) наблюдались: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота (1.5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении наблюдались: слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

В редких случаях (≥0.01%, <0.1%): экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Иногда: ощущение жжения или сухости носовых оболочек, чиханье.

В редких случаях: реактивная гиперемия.

Многократная передозировка при местном назальном применении приводит к таким системным симпатомиметическим эффектам, как тахикардия, бессонница, беспокойство, повышение АД, головная боль, тошнота.

Крайне редко при применении Нокспрея возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. отек Квинке).

В случае возникновения побочных эффектов применение препарата необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к гистаминовым Н₁-рецепторам без антихолинергического и альфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза/сут, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недель продолжительность интервала QT_c не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений QT_c при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QT_c при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Нокспрей - α-адреномиметик, производное имидазолина, относится к сосудосуживающим средствам для местного применения.

При попадании в полость носа препарат суживает артериолы слизистой оболочки полости носа, вследствие чего уменьшается отек, гиперемия, экссудация, восстанавливается носовое дыхание, уменьшаются выделения из носа.

Нокспрей уменьшает также отечность слизистой оболочки вокруг отверстия евстахиевой трубы, улучшая дренаж при евстахиите и среднем отите.

Эфирные масла, входящие в состав препарата, способствуют устранению раздражения слизистой оболочки носа, защищают ее от чрезмерного высыхания.

Всасывание и распределение

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Т_max составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение C_max при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут - приблизительно 494 нг/мл.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.

Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.

Метаболизм

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.

Выведение

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T_1/2 составляет 11-15 ч.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% - с мочой.

Беременность

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.

Лактация

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме женщинами в период грудного вскармливания отсутствуют. Однако показано, что терфенадин выделяется с грудным молоком у женщин. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Нокспрей применяют у детей старше 6 лет.

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.

Использование в педиатрии

Для применения у детей в возрасте от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Использование в педиатрии

Нокспрей применяют у детей от 6 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В рекомендованных дозах препарат не влияет на скорость психомоторных реакций.

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не сопровождается значимым удлинением интервала QT_c. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Нокспрей не следует одновременно применять с другими местными сосудосуживающими средствами и средствами для интраназального введения, а также с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО.

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

При значительной передозировке или при случайном применении внутрь могут отмечаться такие симптомы: миоз, тошнота, рвота, цианоз, гипертермия, тахикардия, аритмия, сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия, дыхательные расстройства, отек легких, остановка сердца, психические расстройства. Крайне редко - угнетение функций ЦНС с возможным развитием комы.

Лечение: при передозировке препарата промывают желудок и проводят симптоматическую терапию.