Аллегра и Селамерекс

• сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) - таблетки 120 мг;
• хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) - таблетки 180 мг.

• гиперфосфатемия при хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе - в составе комплексной терапии, включающей препараты Ca²⁺, колекальциферол или его аналоги;
• гиперфосфатемия у взрослых, находящихся на гемодиализе.

Селамерекс следует применять как часть комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек, и включающей добавки кальция, 1.25-гидроксивитамин D₃ или один из его аналогов.

Препарат предназначен для приема внутрь.

Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.

Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.

Пациенты группы риска

Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.

Принимают внутрь во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Для пациентов, не получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты, дозу следует подбирать индивидуально на основании измерения концентрации фосфатов в сыворотке крови:

Для пациентов, получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты (препараты Са²⁺): назначают в эквивалентных дозах в пересчете на 1 мг препаратов, содержащих Са²⁺ (по основанию), которые пациент принимал ранее.

Доза варьирует от 800 до 4000 мг, максимальная суточная доза - 7 г. Дозу подбирают с учетом концентрации фосфатов в сыворотке крови (необходимое снижение до 1.76 ммоль/л (5.5 мг/дл) и ниже).

Концентрацию фосфатов контролируют каждые 2-3 недели до достижения их стабилизации.

Селамерекс следует принимать во время еды и придерживаться при этом установленной диеты.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

• у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).

• повышенная чувствительность к севеламеру или к вспомогательным веществам препарата;
• гипофосфатемия;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не изучена).

С осторожностью: воспалительные заболевания ЖКТ, нарушение моторики ЖКТ (в т.ч. запор), хирургические операции на ЖКТ (в анамнезе), дисфагия, затруднение глотания, одновременное применение с противоаритмическими и противоэпилептическими препаратами, беременность, период грудного вскармливания.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1%, <10%) наблюдались: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота (1.5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении наблюдались: слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

В редких случаях (≥0.01%, <0.1%): экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме севеламера, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия; часто - метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение или снижение АД.

Со стороны кожных покровов: очень часто - зуд; часто - сыпь.

Прочие: очень часто - боль различной локализации; часто - фарингит.

В клинической практике очень редко наблюдалась кишечная непроходимость.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов в терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к гистаминовым Н₁-рецепторам без антихолинергического и альфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза/сут, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недель продолжительность интервала QT_c не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений QT_c при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QT_c при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Препарат для лечения гиперфосфатемии, полимер аллиламина карбоната, не всасывающийся из ЖКТ. Связывая фосфаты в пищеварительном тракте, снижает их концентрацию в сыворотке крови. Препарат не содержит Са²⁺ и поэтому не вызывает гиперкальциемию, наблюдаемую на фоне применения других лекарственных средств, выводящих фосфаты, которые содержат в своем составе Са²⁺.

Действие на концентрацию фосфора в крови сохраняется при приеме препарата в течение 1 года.

Всасывание и распределение

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Т_max составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение C_max при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут - приблизительно 494 нг/мл.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.

Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.

Метаболизм

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.

Выведение

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T_1/2 составляет 11-15 ч.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% - с мочой.

Не всасывается из ЖКТ. Нельзя полностью исключить возможную системную абсорбцию и кумуляцию при длительном применении.

Беременность

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.

Лактация

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме женщинами в период грудного вскармливания отсутствуют. Однако показано, что терфенадин выделяется с грудным молоком у женщин. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Для беременных женщин безопасность севеламера не установлена. В исследованиях на животных какие-либо свидетельства того, что севеламер вызывал эмбриотоксичность, отсутствовали. Селамерекс следует назначать беременным женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения риска и пользы для матери и плода.

Для кормящих матерей безопасность севеламера не установлена. Селамерекс следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения рисков и пользы для матери и ребенка.

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.

Использование в педиатрии

Для применения у детей в возрасте от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Если пациент забыл принять одну дозу препарата - следует пропустить ее. Следующую дозу принимают в обычное время во время приема пищи. Не принимать двойную дозу, не пытаться восполнить пропущенную дозу.

При применении препарата Селамерекс возможно возникновение дефицита витаминов A, D, Е, К, фолиевой кислоты в крови. Поэтому может потребоваться дополнительное назначение этих витаминов.

Если пациент принимает лекарства для лечения аритмии или эпилепсии, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу приема препарата Селамерекс .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, не выявлено.

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не сопровождается значимым удлинением интервала QT_c. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Снижает биодоступность ципрофлоксацина на 50%.

Лекарственные средства, для которых снижение биодоступности может иметь клиническое значение, следует применять за 1 ч до или через 3 ч после приема препарата Селамерекс .

Действие препаратов циклоспорин, микофенолата мофетил и такролимус может ослабляться при приеме препарата Селамерекс .

Дефицит гормонов щитовидной железы может изредка развиваться у некоторых пациентов, принимающих Селамерекс вместе с левотироксином.

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

О случаях передозировки у пациентов не сообщалось.

В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу.