Аллегра и Темпангинол

• сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) - таблетки 120 мг;
• хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) - таблетки 180 мг.

• умеренно или слабо выраженный болевой синдром, особенно у больных с повышенной нервной возбудимостью: головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, корешковый синдром, миалгия, дисменорея;
• при слабых болях висцерального происхождения (почечной, печеночной, кишечной колике) в комбинации со спазмолитическими средствами;
• как вспомогательное средство может использоваться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;
• повышенная температура при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Препарат предназначен для приема внутрь.

Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.

Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.

Пациенты группы риска

Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

• у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).

• повышенная чувствительность к анальгину (метамизолу натрия), производным пиразолона или триацетон-4-толуенсульфоната;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз);
• наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 14 лет).

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1%, <10%) наблюдались: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота (1.5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении наблюдались: слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

В редких случаях (≥0.01%, <0.1%): экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

В отдельных случаях отмечено чувство жжения в эпигастральной области, сухость в рту, головная боль.

Аллергические реакции при повышенной чувствительности к некоторым компонентам (кожная сыпь, зуд, отек Квинке), редко - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головокружение, крайне редко галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение кровяного давления, тахикардия, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Со стороны пищеварительной системы: холестаз, желтуха, повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (в высоких дозах).

В связи с транквилизирующим действием триацетонамида 4-толуолсульфоната препарат не следует применять при вождении транспорта и других видах деятельности, требующих повышенного внимания.

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к гистаминовым Н₁-рецепторам без антихолинергического и альфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза/сут, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недель продолжительность интервала QT_c не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений QT_c при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QT_c при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Инструкция одобрена Фармакологическим комитетом Минздрава России 27 сентября 2001 г.

Темпангинол - комбинированный препарат, в состав которого входят ненаркотический анальгетик метамизол (анальгин) и транквилизатор триацетонамин 4-толуолсульфонат. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим, слабым противовоспалительным и успокаивающим действием.

Всасывание и распределение

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Т_max составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение C_max при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут - приблизительно 494 нг/мл.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.

Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.

Метаболизм

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.

Выведение

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T_1/2 составляет 11-15 ч.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% - с мочой.

Беременность

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.

Лактация

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме женщинами в период грудного вскармливания отсутствуют. Однако показано, что терфенадин выделяется с грудным молоком у женщин. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказан: детский возраст (до 14 лет).

Подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.

Использование в педиатрии

Для применения у детей в возрасте от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, пациентам с аллергией.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины крови и функционального состояния печени.

Во время приема препарата не рекомендуется употребление алкоголя.

Подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не сопровождается значимым удлинением интервала QT_c. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Одновременное применение Темпангинола с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол также повышают его токсичность. Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие анальгина.

Одновременное применение Темпангинола с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и анксиолитики усиливают обезболивающее действие препарата.

При совместном применении Темпангинола с пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами, глюкокортикостероидами и индометацином усиливается действие последних.

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Пострадавшему следует немедленно обратиться к врачу.

Доврачебная помощь: промывание желудка, назначение активированного угля