Детрус и Цетрин

Симптоматическая терапия венозной недостаточности нижних конечностей: ощущение тяжести и боль в ногах.

Симптоматическая терапия острого геморроя.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
• ангионевротический отек (отек Квинке).

Принимают внутрь.

При венозно-лимфатической недостаточности суточная доза составляет 900 мг диосмина + 100 мг гесперидина. Кратность приема – 2 раза/сут (в середине дня и вечером во время приема пищи).

При остром геморрое в течение первых 4 дней суточная доза составляет – 2.7 г диосмина + 300 мг гесперидина (в 2 приема утром и вечером), в течение последующих 3 дней суточная доза составляет 1.8 г диосмина + 200 мг гесперидина (в 2 приема утром и вечером).

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.

Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.

• гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто - колиты.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, общее недомогание.

Со стороны кожных покровов: редко - сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - изолированный отек лица, губ, век; в исключительных случаях - ангионевротический отек.

Обычно Цетрин переносится хорошо.

В отдельных случаях: сонливость, сухость во рту.

Редко: головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Комбинированное средство с ангиопротекторным и венотонизирующим действием, содержит биофлавоноиды. Уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус и уменьшает венозный застой; снижает проницаемость, ломкость капилляров и увеличивает их резистентность; улучшает микроциркуляцию и лимфоотток.

При систематическом применении уменьшает выраженность клинических проявлений хронической венозной недостаточности нижних конечностей органической и функциональной природы.

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин, длительность эффекта - 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, T_max после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч T_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. V_d - 0.5 л/кг.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P₄₅₀. Цетиризин не кумулирует.

Выведение

Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

До настоящего времени не было сообщений о каких-либо побочных эффектах при применении данной комбинации у беременных женщин. В экспериментальных исследованиях не наблюдалось тератогенных эффектов комбинации диосмин+гесперидин.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания), т.к. неизвестно, выделяются ли диосмин и гесперидин с грудным молоком.

Беременность

При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Противопоказано детям до 6 лет (для данной лекарственной формы).

При обострении геморроя применение данной комбинации не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Продолжительность лечения не должна превышать рекомендуемые сроки. В том случае, если симптомы не исчезают после короткой терапии, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть проводимую терапию.

При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием со здоровым, хорошо сбалансированным стилем жизни, при котором желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также снизить избыточную массу тела, совершать пешие прогулки и в некоторых случаях - носить специальные чулки, улучшающие циркуляцию крови.

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

Использование в педиатрии

Для детей в возрасте 2 лет и старше Цетрин применяется в форме сиропа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.