Джамсул и Ультрапрокт

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, тонзиллит, фарингит, заглоточный абсцесс, острый и хронический средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит); кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит); инфекции органов малого таза (цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит); бактериальный вагинит; септический аборт; мягкий шанкр; гонорея; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; эндокардит; менингит; сепсис; перитонит; послеоперационные инфекции; профилактика инфекционно-воспалительный заболеваний в хирургии.

• геморрой;
• поверхностные анальные трещины;
• проктит.

Вводят в/м или в/в в виде инъекций или инфузий.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания, но не более 14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, препарат рекомендуется применять не менее 10 дней.

Перед применением Ультрапрокта следует провести гигиену ануса. Рекомендуется применять Ультрапрокт после дефекации.

Обычно наступает быстрое улучшение, однако во избежание рецидивов следует продолжать лечение еще, по крайней мере, в течение 1 недели, но с меньшей частотой применения (мазь – 1 раз/сут или 1 суппозиторий через день), даже при полном исчезновении симптомов. Длительность лечения, по возможности, не должна превышать 4 недели.

Мазь, как правило, применяют 2 раза/сут; в первый день для скорейшего облегчения симптомов – до 4 раз/сут.

Небольшое количество мази (размером примерно с горошину) следует распределить вокруг ануса и ввести в анальное отверстие. Мазь наносят кончиком пальца, чтобы преодолеть сопротивление сфинктера. Перед введением мази в прямую кишку на тюбик необходимо накрутить прилагаемый наконечник. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество мази в прямую кишку.

Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку, как правило, по 1 шт. ежедневно. При тяжелом течении заболевания в первый день вводят по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут.

При наличии сильно воспаленных, болезненных георроидальных узлов рекомендуется начинать лечение с мази. Выступающие геморроидальные узлы следует густо смазать мазью и осторожно вдавить пальцем обратно.

Если под воздействием тепла свечи размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю форму.

Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков); болезнь Крона; инфекция, вызванная Herpes simplex; одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических реакций при применении пенициллинов); колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов.

С осторожностью

При тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развития почечной недостаточности).

• проявления туберкулеза, сифилиса в области нанесения препарата;
• проявления вирусных заболеваний (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию) в области нанесения препарата;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение у детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием клинических данных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: гиперактивность, ажитация, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, дыхательные нарушения, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Местные реакции: жжение и боль в месте введения; в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, обратимое увеличение протромбинового времени.

Возможны: жжение, кожный зуд, сухость кожи. При длительном применении (более 4 недель) возможны атрофия кожи, телеангиэктазии, гипопигментация.

Редко: аллергические реакции.

Комбинированное средство, включающее антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия и ингибитор β-лактамаз. Обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Амоксициллин - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия из группы аминопенициллинов. Действует бактерицидно, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Сульбактам является необратимым ингибитором β-лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием β-лактамаз. Не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria spp. и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных β-лактамаз.

Комбинированный препарат для местного применения в проктологии. Оказывает противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, местноанестезирующее действие.

Флуокортолон, входящий в состав препарата в двух формах, обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность. При местном применении предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Цинхокаин - местный анестетик. Обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Амоксициллин

Связывание с белками плазмы крови — 20 %. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. T_1/2 из плазмы крови - 1 ч. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70-80 % и с желчью — 5-10 %.

Сульбактам

Связывание с белками плазмы крови — 40 %. T_1/2 составляет 1 ч. Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина. Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75-85 %). Проникает через плацентарный барьер.

Всасывание

Флуокортолона пивалат и флуокортолона гексаноат, имеющие различную липофильность и молекулярный вес, диффундируют с различной скоростью, что обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность.

Метаболизм

Флуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Выведение

T_1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляет 1.3 и 4 ч соответственно.

Флуокортолон выводится в виде метаболитов, преимущественно почками.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС при беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной бидоступностью ГКС при местном применении.

Ультрапрокт следует назначать с осторожностью во II и III триместрах беременности. При назначении беременным или кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и ребенка.

При назначении Ультрапрокта при беременности и в период лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.

Лечение пациентов страдающих астмой, экземой или поллинозом должно проводиться под наблюдением врача.

При длительном применении возможно увеличение активности печеночных трансаминаз.

следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas spp. и Candida spp.

Т.к. амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов женщинам, принимающим гестагенные и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени.

Амоксициллин способен снижать концентрацию общего белка в плазме крови.

Амоксициллин в высокой концентрации способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.

При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общий анализ крови.

В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При наличии грибковых инфекций необходимо проведение дополнительной противогрибковой терапии.

Необходимо избегать попадания препарата внутрь или контакта с глазами.

После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

При одновременном применении с антацидами, глюкозамином, слабительными лекарственными средствами, аминогликозидами замедляется и снижается абсорбция данной комбинации, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими лекарственными средствами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

При одновременном применении с метотрексатом замедляется выведение последнего.

Данная комбинация повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертывания крови); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожных проявлений аллергических реакций.

При проведении клинических испытаний и применении препарата в медицинской практике не выявлено взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами.

В соответствии с результатами исследований острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке.

При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) возможно развитие преимущественно симптомов побочного действия цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут проявляться как в виде тяжелых сердечно-сосудистых нарушений (снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и в виде нарушений со стороны ЦНС (судороги, угнетение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).