Джосет Актив и Омнадрен 250

Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами; позднее созревание; импотенция, вызванная дефицитом тестостерона; посткастрационный синдром; расстройства сперматогенеза.

Вводят в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии, от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Повышенная чувствительность к компонентам средства; беременность, период грудного вскармливания; тахикардия, миокардит, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз); артериальная гипертензия; декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: сахарный диабет, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, хроническая сердечная недостаточность), феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, нарушение моторной функции бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек).

Повышенная чувствительность к тестостерону пропионату, тестостерону фенилпропионату, тестостерону изокапроату и тестостерону деканоату; рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него); рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него); возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам), сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью, синдромом апноэ в анамнезе; у пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс; частота неизвестна - ишемия миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - тяжелые кожные побочные реакции, в т.ч. мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны половой системы: частота неизвестна - гинекомастия (феминизация), приапизм, олигозооспермия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожный зуд, акне, алопеция, себорея.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - задержка натрия и жидкости в организме.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - полицитемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипертензия.

Со стороны психики: частота неизвестна - депрессия, изменение настроения, изменение либидо.

Доброкачественные, злокачественные и не уточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна - рак предстательной железы.

Со стороны лабораторных показателей: часто - увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов; частота неизвестна - снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, увеличение концентрации ПСА.

Местные реакции: частота неизвестна - воспаление и боль в месте инъекции.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Амброксол - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие средства: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.

Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 ч.

Андрогенное средство, содержит эфиры тестостерона. Влияет на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Является антагонистом женских половых гормонов - эстрогенов. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимулировании синтеза белка, задержке необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы тела. Эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения.

Амброксол

Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из ЖКТ с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. С_max при приеме внутрь достигается через 1 - 2,5 ч. V_d составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.

Самые высокие концентрации амброксола наблюдаются в легких. Метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 %), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Т_1/2 амброксола составляет 10 ч. Выводится почками: 83 % принятой дозы.

Гвайфенезин

Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T_1/2составляет 1 ч.

Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Примерно 60 % подвергается метаболизму в печени.

Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Сальбутамол

При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность составляет около 50 %. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 10 %. Проникает через плацентарный барьер. Сальбутамол всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. Т_1/2 — 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90 %).

Средство содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.

C_max тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24-48 ч, возвращается к исходному значению через 21 день после введения средства.

Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 ч. Действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата начинается через 24 ч и продолжается приблизительно 2 недели. Тестостерона деканоат начинает действовать в тот период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, действие продолжается до 2 недель.

В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками, приблизительно на 90%. 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанной форме.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет). У этой категории пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать состояние предстательной железы и концентрацию ПСА.

Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ИБС, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.

Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанных с применением амброксола.

При возникновении симптомов прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять одновременно с данным средством щелочные растворы.

С осторожностью следует назначать данное средство при нарушениях функции печени и/или почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность развития на фоне применения данного средства таких явлений как головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук, в период его применения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала лечения, а также 1 раз в 3 мес в течение первого года терапии; далее, с целью исключения доброкачественной гиперплазии и субклинического рака предстательной железы рекомендовано проведение пальцевого ректального исследования простаты и определения концентрации ПСА не реже 1 раза в год, а у пожилых пациентов и пациентов с факторами риска развития рака предстательной железы (наличие в семейном анамнезе и т.д.) - не реже 2 раз в год.

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит, тесты функции печени, липидный профиль.

У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), либо на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и жидкости в организме. При развитии у пациентов с тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам) серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.

Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией. Имеются данные о случаях тромбоза у данной категории пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск развития кровотечений при в/м введении тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.

Использование данного средства, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.

Применение данного средства у пациентов с эпилепсией и мигренью необходимо проводить под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии.

В случае появления андрогензависимых побочных эффектов лечение следует приостановить до их исчезновения, а затем продолжить уменьшенными дозами средства.

Входящий в состав средства амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.

При одновременном применении с теофиллином последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола, который входит в состав средства. Диуретики и препараты ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Данное средство не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Данное средство снижает активность бета-адреноблокаторов, антигипертензивных и антиангинальных препаратов.

Данное средство повышает вероятность дигиталисной интоксикации.

При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами производными кумарина тестостерон может усиливать их действие, в связи с этим необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациентам с сахарным диабетом необходимо периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном.

Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

При одновременном применении андрогены увеличивают концентрацию оксифенбутазона.

При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови.

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что в свою очередь приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4); концентрация свободного тироксина (ТЗ) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.