Диаб-Норм и Дифертон

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

• в качестве биологически активной добавки к пище, дополнительного источника инозита (В₈), альфа-липоевой кислоты, фолиевой кислоты, витамина D₃ и марганца.

Применение продукта Дифертон рекомендуется женщинам с синдромом поликистоза яичников, а также при нарушенной чувствительности к инсулину (метаболическом синдроме).

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Принимают внутрь, во время еды.

Взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут.

Продолжительность приема – 30 дней. При необходимости курс приема можно повторить.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период кормления грудью.

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности АЛТ.

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A_1c (гликированный гемоглобин, HbA_1c).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Дифертон - биологически активная добавка для поддержания функции репродуктивной системы у женщин с метаболическим синдромом.

Установлено, что нарушение резистентности к инсулину связано с появлением множественных кист яичников, нерегулярным циклом и повышенным уровнем андрогенов. В результате при метаболическом синдроме у женщины снижается вероятность забеременеть. Существуют негормональные вещества природного происхождения, которые помогают восстановить чувствительность к инсулину и одновременно способствуют улучшению работы женской репродуктивной системы. К ним относятся инозит, альфа-липоевая кислота, фолиевая кислота, витамин D₃ и марганец, которые входят в состав продукта Дифертон.

Инозит - витаминоподобное вещество. Биологической активностью обладают две формы - мио-инозитол и D-хиро-инозитол. В плазме крови человека они содержатся в соотношении 40:1. Мио-инозитол в организме превращается в D-хиро-инозитол. Именно D-хиро-инозитол активирует перенос глюкозы из крови в клетки и в то же время улучшает состояние тканей яичников, способствует правильному формированию фолликулов. Однако при нарушенном обмене инсулина этого превращения не происходит, и в яичниках возникает дефицит D-хиро-инозитола.

Влияние компонентов продукта Дифертон на репродуктивную систему и обмен веществ

Комплекс D-хиро-инозитола и мио-инозитола:

• способствует наступлению регулярного менструального цикла;
• нормализует работу яичников;
• улучшает качество яйцеклеток;
• помогает стабилизировать уровень инсулина.

Альфа-липоевая кислота:

• обеспечивает правильное развитие фолликулов;
• помогает нормализовать гормональный баланс;
• способствует восстановлению чувствительности к инсулину.

Фолиевая кислота + витамин D₃+ марганец:

• улучшают общий метаболический профиль при курсовом приеме.

Дополнительные преимущества

Дифертон содержит 1100 мг мио-инозитола и 27.6 мг D-хиро-инозитола. Это соотношение соответствует концентрации этих веществ в плазме крови и приводит к эффективному устранению дефицита обеих форм инозита во всех тканях.

Все активные вещества входят в состав в дозировках, которые оказывают положительное влияние на репродуктивную систему и обмен веществ, но при этом безопасны даже при длительном курсе приема.

Компоненты продукта Дифертон взаимно усиливают действие друг друга. Например:

• за счет естественного соотношения D-хиро-инозитола и мио-инозитола эффект от приема достигается в более короткий срок;
• марганец потенцирует влияние D-хиро-инозитола, что позволяет использовать более низкие дозы и избежать побочных эффектов;
• альфа-липоевая кислота в сочетании с мио-инозитолом снижает уровень андрогенов и улучшает качество созревающих фолликулов.

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C_max в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C_max до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся V_d пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки - более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T_1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) - 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.