Диаб-Норм и Камфарт

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

• артралгия, невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго;
• мышечные боли (миалгия) ревматического и неревматического происхождения;
• посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Наружно.

Взрослым и детям старше 16 лет крем наносят тонким слоем и осторожно втирают в кожу пораженного участка 3-4 раза/сут. Для одного нанесения выдавливают полоску крема длиной около 2 см, крем можно наносить одновременно не более чем на 2 участка кожи; поверхность нанесения по площади не должна превышать площадь двух ладоней. Курс лечения - не более 7-8 дней.

• нарушение целостности кожных покровов;
• экзема;
• дерматиты;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к НПВП.

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности АЛТ.

Возможны: аллергические кожные реакции (крапивница); раздражение кожи; фотосенсибилизация; головная боль, головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота и контактный дерматит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A_1c (гликированный гемоглобин, HbA_1c).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает местнораздражающее, противовоспалительное, анальгезирующее действие.

Камфора - лекарственное средство растительного происхождения, оказывает антисептическое, местнораздражающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Возбуждая чувствительные нервные окончания кожи, расширяет кровеносные сосуды и улучшает трофику органов и тканей.

Метилсалицилат оказывает противовоспалительное и местное анальгезирующее действие; рацементол при местном применении оказывает местнораздражающее действие.

Бензилникотинат расширяет поверхностные кровеносные сосуды, улучшая кровоток кожи и подкожных тканей.

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C_max в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C_max до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся V_d пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки - более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T_1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) - 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Действующие вещества быстро проникают в кожу и подкожные ткани. В связи с низкой концентрацией в креме действующих веществ (камфора 2%, метилсалицилат, бензилникотинат, рацементол 1%), степень проникновения в системный кровоток незначительна, чем обеспечивается местное действие в очаге воспаления.

При нанесении на поверхность кожи действующие вещества частично всасываются; метаболизируются в печени, выделяются, в основном, почками.

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

Не рекомендуется применять препарат Камфарт при беременности и в период лактации.

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Следует применять только наружно.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза, нельзя наносить на чувствительные участки кожи, в т.ч. в области лица (особенно носа). В случае попадания крема на чувствительные участки кожи необходимо немедленно смыть препарат большим количеством проточной воды. При попадании на слизистую оболочку глаз, крем следует смыть большим количеством воды.

После применения крема следует тщательно вымыть руки, если они не являются объектом лечения.

На участок, на который нанесен крем, не следует накладывать согревающие компрессы, а также крем не наносят на предварительно разогретую кожу. Обработанные кремом участки кожи необходимо защищать от солнечного излучения в связи с вероятностью появления признаков фотосенсибилизации. В случае случайного проглатывания препарата следует обратиться к врачу.

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

Метилсалицилат (при его всасывании с поверхности кожи) может усиливать эффект антикоагулянтов, метотрексата.

Симптомы: потенциальной опасностью при местном применении крема является возникновение сильного раздражения, аллергического контактного дерматита и анафилактических реакций. При случайном попадании препарата внутрь или при нанесении на слизистую оболочку (особенно носа) у детей возможно появление токсических реакций.

Симптомами интоксикации является тошнота, рвота, головная боль, судороги, бред, угнетение ЦНС и кома.

Вследствие наличия в составе препарата камфоры возможно угнетение дыхания, которое сопровождается характерным запахом, может развиться анурия.

Лечение: промыть желудок, принять слабительное средство и активированный уголь. Не следует вызывать рвоту. При возникновении судорог в/в диазепам или барбитураты короткого действия (тиопентал натрия).