Аллергодил и Блемарен

• лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
• лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

Предупреждение образования и растворение мочекислых и кальций-оксалатных камней; растворение смешанных мочекисло-оксалатных камней (при содержании оксалатов <25%); подщелачивание мочи у лиц, получающих цитостатики или препараты, повышающие выведение мочевой кислоты; симптоматическое лечение порфирии кожи.

Применяют интраназально.

При аллергическом рините и риноконъюнктивите взрослым и детям 6 лет и старше вводят по 1 дозе (140 мкг/0.14 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости взрослым и детям старше 12 лет - по 2 дозы (280
мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.

При вазомоторном рините взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 дозы (280 мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.

Правила применения препарата Аллергодил

1. Снять защитный колпачок.

2. Перед первым использованием нажать на распылитель 2-3 раза.

3. В зависимости от назначенной дозы впрыснуть по 1 или по 2 раза в каждую ноздрю, держа при этом голову прямо.

4. Снова надеть защитный колпачок.

Для приема внутрь.

Суточную дозу равномерно распределяют на несколько приемов в течение дня и принимают после еды.

Доза считается правильно подобранной, если рН мочи в течение суток находится в пределах 6.2 -7 - для растворения мочекислых камней; 7.5 – 8.5 - для растворения цистиновых камней; 7.2-7.5 - для лечения порфирии; как минимум 7.0 - при лечении цитостатиками.

Если значение рН мочи ниже указанного, дозу необходимо увеличить, если выше - уменьшить. Продолжительность лечения составляет 4-6 мес.

Контроль эффективности (определение рН мочи) проводят 3 раза/сут, перед приемом каждой разовой дозы с помощью индикаторной бумаги. Полученный цвет на бумаге сравнивают в течение 2 мин со шкалой и заносят полученную величину в контрольный календарь.

При наличии цистиновых камней и лечении порфирии для контроля эффективности следует использовать специальную индикаторную бумагу с величиной рН от 7.2 до 9.7.

• повышенная чувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата.
• при аллергическом рините и риноконъюнктивите - детский возраст до 6 лет;
• при вазомоторном рините - детский возраст до 12 лет.

Острая и хроническая почечная недостаточность; метаболический алкалоз; инфекции мочевыводящих путей, вызванные микроорганизмами, расщепляющими мочевину; рН мочи выше 7; необходимость соблюдения строгой бессолевой диеты (например, при тяжелых формах артериальной гипертензии); повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 12 лет.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (<1/10 >1/100), нечасто (<1/100 >1/1000), редко (<1/1000 >1/10000), очень редко (<1/10000).

Часто: в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.

Нечасто: слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханьем, в редких случаях носовым кровотечением.

Очень редко: аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Возможно: аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: отеки (задержка натрия), метаболический алкалоз, диспепсия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, тошнота, рвота, диарея.

Избирательный блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает сильное и длительное антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в т.ч. гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 ч и более.

Клинически значимое воздействие на интервал QT (QTc) отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Лекарственное средство для лечения нефролитиаза. Растворяет и предупреждает образование мочекислых камней за счет ощелачивания мочи до значений рН 6.6–6.8 (при рН мочи в пределах 6.6-6.8 значительно повышается растворение солей мочевой кислоты).

Кроме того, снижает выведение кальция, улучшает растворимость кальция оксалата в моче, ингибирует образование кристаллов и, следовательно, препятствует образованию кальций-оксалатных камней.

Всасывание, распределение

Биодоступность после интраназального применения около 40%. C_max в крови после интраназального применения достигается через 2-3 ч. При применении интраназально в суточной дозе 0.56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход 2 раза/сут) средняя C_ss азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляют 0.65 нг/мл.

Удвоение общей суточной дозы до 1.12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза/сут) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1.09 нг/мл.

Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4.4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.

Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение концентрации азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.

Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.

Связывание с белками крови - 80-90%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина.

Выведение

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T_1/2 азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.

Биодоступность - около 100 %. Выводится почками.

В доклинических исследованиях на животных было обнаружено нежелательное действие на плод при введении препарата перорально в дозах, многократно превышающих терапевтическую. Поэтому применение препарата в I триместре беременности не рекомендуется, а во II и III триместрах и в период грудного вскармливания применение возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/ребенка.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано: детский возраст до 6 лет (при аллергическом рините и риноконъюнктивите); детский возраст до 12 лет (при вазомоторном рините).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.

Можно применять при хронической почечной недостаточности, не сопровождающейся задержкой ионов калия.

При растворении мочекислых камней не следует превышать суточную дозу, поскольку при увеличении рН выше 7.0 происходит осаждение фосфатов на мочекислых кристаллах, что препятствует их дальнейшему растворению.

Во время лечения следует ограничивать прием продуктов, богатых белками и пуриновыми основаниями, а также обеспечить достаточное потребление жидкости (не <1.5-2 л ).

Лекарственное взаимодействие препарата Аллергодил не выявлено.

В случае сопутствующей.терапии другими глазными каплями, следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 мин.

При одновременном применении с препаратами содержащими цитраты и алюминий, возможно увеличение абсорбции алюминия, поэтому такие препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч.

В состав препарата входит калий, поэтому при одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ослабление фармакологического действия последних.

Некоторые антигипертензивные лекарственные средства (например антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ), НПВС и анальгетики могут снижать выведение калия из организма.

На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.