Аллергодил и Оптигинал

• лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
• лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

• местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Применяют интраназально.

При аллергическом рините и риноконъюнктивите взрослым и детям 6 лет и старше вводят по 1 дозе (140 мкг/0.14 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости взрослым и детям старше 12 лет - по 2 дозы (280
мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.

При вазомоторном рините взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 дозы (280 мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.

Правила применения препарата Аллергодил

1. Снять защитный колпачок.

2. Перед первым использованием нажать на распылитель 2-3 раза.

3. В зависимости от назначенной дозы впрыснуть по 1 или по 2 раза в каждую ноздрю, держа при этом голову прямо.

4. Снова надеть защитный колпачок.

Препарат применяют интравагинально однократно. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном.

В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение препарата через 7 дней.

Перед применением препарата необходимо произвести тщательный туалет наружных половых органов с использованием нейтрального мыла.

Коррекция режима дозирования

Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал. Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со сниженной функцией печени следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал. У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения может увеличиваться в 2 и более раза. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Пациенты с генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал пациентам, имеющим генетическую предрасположенность к злокачественной гипертермии.

Детский возраст. Противопоказано применять препарат Оптигинал у пациентов младше 18 лет, т.к. клинические исследования в этой возрастной группе не проводились.

• повышенная чувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата.
• при аллергическом рините и риноконъюнктивите - детский возраст до 6 лет;
• при вазомоторном рините - детский возраст до 12 лет.

• повышенная чувствительность к сертаконазолу, лидокаину, производным имидазола, бензтиофена и другим компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции почек и печени;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью:

• нарушение функции печени и почек. Следует соблюдать осторожность в случае назначения препарата Оптигинал пациентам со сниженной функцией печени и/или почек;
• генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии;
• местная инфекция в области применения;
• травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;
• сопутствующие острые заболевания;
• ослабленные больные;
• пожилой возраст.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (<1/10 >1/100), нечасто (<1/100 >1/1000), редко (<1/1000 >1/10000), очень редко (<1/10000).

Часто: в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.

Нечасто: слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханьем, в редких случаях носовым кровотечением.

Очень редко: аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10000; <1/1000), очень редко (<1/10000).

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).

Местные реакции: редко - ощущение жжения, зуд во влагалище.

Избирательный блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает сильное и длительное антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в т.ч. гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 ч и более.

Клинически значимое воздействие на интервал QT (QTc) отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Всасывание, распределение

Биодоступность после интраназального применения около 40%. C_max в крови после интраназального применения достигается через 2-3 ч. При применении интраназально в суточной дозе 0.56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход 2 раза/сут) средняя C_ss азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляют 0.65 нг/мл.

Удвоение общей суточной дозы до 1.12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза/сут) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1.09 нг/мл.

Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4.4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.

Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение концентрации азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.

Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.

Связывание с белками крови - 80-90%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина.

Выведение

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T_1/2 азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.

В доклинических исследованиях на животных было обнаружено нежелательное действие на плод при введении препарата перорально в дозах, многократно превышающих терапевтическую. Поэтому применение препарата в I триместре беременности не рекомендуется, а во II и III триместрах и в период грудного вскармливания применение возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/ребенка.

Противопоказано: детский возраст до 6 лет (при аллергическом рините и риноконъюнктивите); детский возраст до 12 лет (при вазомоторном рините).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.

Лекарственное взаимодействие препарата Аллергодил не выявлено.

В случае сопутствующей.терапии другими глазными каплями, следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 мин.

На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.