Аллергодил и АС-Гленвитол

• лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
• лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

Гипо- и авитаминоз C.

Повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (период интенсивного роста, беременность, период лактации, повышенные физические нагрузки, период реконвалесценции).

Применяют интраназально.

При аллергическом рините и риноконъюнктивите взрослым и детям 6 лет и старше вводят по 1 дозе (140 мкг/0.14 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости взрослым и детям старше 12 лет - по 2 дозы (280
мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.

При вазомоторном рините взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 дозы (280 мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.

Правила применения препарата Аллергодил

1. Снять защитный колпачок.

2. Перед первым использованием нажать на распылитель 2-3 раза.

3. В зависимости от назначенной дозы впрыснуть по 1 или по 2 раза в каждую ноздрю, держа при этом голову прямо.

4. Снова надеть защитный колпачок.

Внутрь. Дозы приведены в пересчете на аскорбиновую кислоту.

Взрослым с профилактической целью - 50-100 мг/сут, детям - 25 мг/сут.

Взрослым с лечебной целью - 50-100 3-5 раз/сут, детям - 50-100 мг 2-3 раза/сут.

При беременности и в период лактации - 300 мг/сут в течение 15 дней, затем - по 100 мг/сут.

• повышенная чувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата.
• при аллергическом рините и риноконъюнктивите - детский возраст до 6 лет;
• при вазомоторном рините - детский возраст до 12 лет.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; детский возраст (до 3 лет).

C осторожностью

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; для применения в высоких дозах - гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, нефроуролитиаз.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (<1/10 >1/100), нечасто (<1/100 >1/1000), редко (<1/1000 >1/10000), очень редко (<1/10000).

Часто: в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.

Нечасто: слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханьем, в редких случаях носовым кровотечением.

Очень редко: аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Возможно: аллергические реакции, раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, спазм ЖКТ); угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия); при применении в высоких дозах - гипероксалурия и нефрокальциноз (оксалатный).

Изменение лабораторных показателей: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Избирательный блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает сильное и длительное антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в т.ч. гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 ч и более.

Клинически значимое воздействие на интервал QT (QTc) отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Всасывание, распределение

Биодоступность после интраназального применения около 40%. C_max в крови после интраназального применения достигается через 2-3 ч. При применении интраназально в суточной дозе 0.56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход 2 раза/сут) средняя C_ss азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляют 0.65 нг/мл.

Удвоение общей суточной дозы до 1.12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза/сут) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1.09 нг/мл.

Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4.4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.

Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение концентрации азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.

Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.

Связывание с белками крови - 80-90%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина.

Выведение

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T_1/2 азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.

В доклинических исследованиях на животных было обнаружено нежелательное действие на плод при введении препарата перорально в дозах, многократно превышающих терапевтическую. Поэтому применение препарата в I триместре беременности не рекомендуется, а во II и III триместрах и в период грудного вскармливания применение возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/ребенка.

Применяется по показаниям при повышенной потребности в аскорбиновой кислоте при беременности и в период лактации.

Противопоказано: детский возраст до 6 лет (при аллергическом рините и риноконъюнктивите); детский возраст до 12 лет (при вазомоторном рините).

Противопоказание — детский возраст (до 3 лет).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и АД.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).

Лекарственное взаимодействие препарата Аллергодил не выявлено.

В случае сопутствующей.терапии другими глазными каплями, следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 мин.

Аскорбиновая кислота: повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.