Диабинакс и Фринозол

• сахарный диабет 2 типа средней тяжести при неэффективности диетотерапии.

Острый ринит (в т.ч. при простудных заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит; острый и хронический синусит; острый средний отит (в качестве вспомогательного метода лечения); подготовка к хирургическим вмешательствам в области носа и устранение отека слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух после хирургических вмешательств в этой области.

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза - 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг. Диабинакс принимают внутрь 2 раза/сут (утром и вечером) за 30-60 мин до еды.

Препарат принимают интраназально. Перед введением препарата следует тщательно очистить носовые ходы.

У взрослых рекомендуемая доза составляет 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Препарат не следует применять непрерывно более 7 дней.

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• инфекционные заболевания, травмы, большие хирургические вмешательства;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины.

Атрофический ринит; закрытоугольная глаукома; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения отсутствуют); прием ингибиторов МАО (одновременный или в предшествующие 14 дней); повышенная чувствительность к фенилэфрину, цетиризину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. артериальная гипертензия, аритмии, генерализованный атеросклероз; гипертиреоз; аденома предстательной железы; хроническая почечная недостаточность; повышенная судорожная активность; стенокардия; сахарный диабет; обструкция шейки мочевого пузыря (например, вследствие гипертрофии предстательной железы); эпилепсия; выраженные реакции на симпатомиметики, проявляющиеся в виде бессонницы, головокружения, тремора, сердечной аритмии или повышения АД (как и в случае применения любых местных сосудосуживающих средств), пожилой возраст.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при передозировке и/или неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, чувство тяжести или боли в эпигастральной области.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения или агранулоцитоз, анемия (обычно обратимого характера).

Цетиризин в комбинации с фенилэфрином в виде спрея в терапевтических дозах переносится хорошо, однако могут наблюдаться следующие побочные действия.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Психические нарушения: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - головная боль, головокружение, нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия; частота неизвестна - аритмия, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко - дискомфорт в области носа, сухость или жжение в носу, покалывание, чихание; носовое кровотечение; бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки носа; частота неизвестна - отек и гиперемия слизистой оболочки полости носа, слизистые и водянистые выделения из носа, затруднение носового дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея; редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна - повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия; частота неизвестна - задержка мочи.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, крапивница; очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Прочие: нечасто - астения, недомогание.

Диабинакс является гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает период времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи.

Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи. Уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие простеночного тромба. Нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза.

Уменьшает чувствительность сосудов к адреналина. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии.

Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Комбинированный препарат для интраназального применения.

Фенилэфрин представляет собой агонист α₁-адренорецепторов (симпатомиметик), вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, уменьшает отек слизистых оболочек и гиперемию тканей, застойные явления в слизистой оболочке полости носа. Восстановление воздушной проходимости носоглотки улучшает самочувствие пациента и снижает опасность возможных осложнений, вызванных застоем слизистого секрета.

Цетиризин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, обладает противоаллергическим действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека слизистой оболочки полости носа и его придаточных пазух.

В состав препарата входит вспомогательное вещество глицерол, способствующее удержанию влаги, что помогает обеспечить увлажнение при сухости и раздражении слизистой оболочки полости носа.

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг. Связывание с белками плазмы составляет 94%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде; с калом - 12% в виде метаболитов. T_1/2 - около 12 ч.

Препарат предназначен для местного применения, его активность не зависит от концентрации активных веществ в плазме крови.

Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

В связи с отсутствием данных применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Лечение Диабинаксом проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.

С осторожностью препарат следует применять у больных, страдающих надпочечниковой недостаточностью, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением ее функции), хроническим пиелонефритом, алкоголизмом.

В случае тяжелых травм, инфекционных заболеваний, хирургических вмешательств необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

В случае голодания или употребления алкоголя возрастает риск развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрой реакции.

Длительное (более 7 дней) применение препарата может вызвать тахифилаксию и эффект "рикошета", связанный с повторным развитием заложенности носа (медикаментозный ринит).

Как и при применении других сосудосуживающих средств, не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. В противном случае возможно развитие проявлений системного действия препарата, особенно у пациентов пожилого возраста.

Не следует применять фенилэфрин пациентам в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО, поскольку они могут усиливать выраженность адренергических эффектов симпатомиметических средств и увеличить риск возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также выполнении других видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. при применении препарата существует вероятность возникновения головокружения.

Сульфаниламиды, салицилаты, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, кофеин, фенилбутазон, тетрациклины, а также этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемическое действие гликлазида.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект, что требует коррекции дозы данных препаратов.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме крови, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания), поэтому совместное применение этих препаратов не рекомендуется.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, никотиновая кислота, эстрогены, прогестины, пероральные конрацептивы, диуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития ослабляют гипогликемическое действие гликлазида.

Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола) противопоказано.

Не следует применять препарат одновременно с три- и тетрациклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами. ингибиторами МАО (прокарбазин, селегилин), мапротилином, гуанедрелом, гуанетидином.

Тиреоидные гормоны при системной абсорбции фенилэфрина увеличивают (взаимно) связанный с ними риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Симптомы: бледность кожных покровов, тахикардия, чувство голода, повышенная потливостью, дрожь, в тяжелых случаях - нарушение сознания.

Лечение: если пациент находится в сознании, глюкозу или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор глюкозы или глюкагон п/к, в/м, в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.