Диабинакс и Эмзок

• сахарный диабет 2 типа средней тяжести при неэффективности диетотерапии.

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• профилактика приступов стенокардии;
• вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (у пациентов, получающих стандартную терапию, включающую диуретики, ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды);
• профилактика приступов мигрени.

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза - 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг. Диабинакс принимают внутрь 2 раза/сут (утром и вечером) за 30-60 мин до еды.

Устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Эмзок рекомендуется принимать 1 раз/сут, предпочтительнее в утренние часы, независимо от приема пищи, запивая водой (не менее 1/2 стакана). Таблетку можно разделить на части, но нельзя измельчать и разжевывать. Не следует превышать максимальную дозу 300 мг/сут.

При артериальной гипертензии Эмзок назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут.

Для профилактики приступов стенокардии препарат применяют в дозе 50-200 мг 1 раз/сут, в зависимости от терапевтического эффекта дозу в дальнейшем повышают до 300 мг/сут.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут.

При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации в первые 4 дня доза составляет 25 мг/сут, затем проводят поэтапное еженедельное повышение дозы на 25 мг или 50 мг до 200 мг/сут.

При нарушениях ритма сердца назначают 50-200 мг 1 раз/сут.

Для профилактики мигрени препарат применяют в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования. Данной категории пациентов препарат назначают с осторожностью из-за опасности резкого снижения АД и ЧСС.

Пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на гемодиализе коррекции режима дозирования не требуется.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется индивидуальное снижение дозы препарата из-за повышения биодоступности.

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• инфекционные заболевания, травмы, большие хирургические вмешательства;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины.

• кардиогенный шок;
• AV блокада II и III степени;
• артериальная гипотензия;
• выраженная брадикардия;
• СССУ;
• псориаз;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ и III стадии;
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием с ингибиторами МАО;
• повышенная чувствительность к препарату.

При лечении препаратом Эмзок противопоказано в/в введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) за исключением пациентов отделений интенсивной терапии.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при передозировке и/или неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, чувство тяжести или боли в эпигастральной области.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения или агранулоцитоз, анемия (обычно обратимого характера).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе (в большинстве случаев эти реакции носят временный характер и исчезают после снижения терапевтической дозы препарата); редко - диарея; в единичных случаях - сухость во рту, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сна (в большинстве случаев эти реакции носят временный характер и исчезают после снижения терапевтической дозы препарата); редко - парестезии, мышечные судороги, депрессия, нарушения внимания; крайне редко - шум в ушах; в единичных случаях - головокружение, головные боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, постуральная гипотензия; редко - сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; в единичных случаях - бронхоспазм, ринит.

Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, нарушения зрения, ксерофтальмия.

Дерматологические реакции: редко - псориазоподобная сыпь, дистрофические изменения кожи, крапивница; в единичных случаях - фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: редко - увеличение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения; в единичных случаях - повышенная потливость.

Эмзок, как правило, хорошо переносится больными, побочные эффекты выражены незначительно и обратимы.

Диабинакс является гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает период времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи.

Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи. Уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие простеночного тромба. Нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза.

Уменьшает чувствительность сосудов к адреналина. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии.

Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Бета₁ -адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает автоматизм синусового узла, снижает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс и снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг. Связывание с белками плазмы составляет 94%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде; с калом - 12% в виде метаболитов. T_1/2 - около 12 ч.

Фармакокинетика метопролола имеет прямую зависимость от дозы препарата.

Всасывание

После приема препарата внутрь метопролол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C_max в плазме крови достигается через 6 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Метопролол проникает через плацентарный барьер, при этом концентрации метопролола в плазме крови матери и плода одинаковы.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов системы цитохрома P₄₅₀.

Выведение

T_1/2 метопролола составляет 8-12 ч.

Выводится почками в виде метаболитов - 95%, в неизмененном виде - около 5%.

Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

При беременности (особенно в I триместре) Эмзок должен назначаться только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. до настоящего времени отсутствуют достаточный клинический опыт его применения при беременности. При применении при беременности препарат следует отменить за 48-72 ч до наступления родов в связи с тем, что у новорожденных, матери которых принимали Эмзок во время беременности, возможно развитие брадикардии, артериальной гипертензии и гипергликемии. Если отмена препарата невозможна, то новорожденный должен находится под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после родов.

Применение Эмзок в период грудного вскармливания не рекомендуется, т.к. метопролол проникает в грудное молоко. Вероятность создания в грудном молоке концентрации метопролола в количестве, представляющем угрозу для младенца, очень мала, однако в таких случаях грудному ребенку требуется особое наблюдение врача.

Лечение Диабинаксом проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.

С осторожностью препарат следует применять у больных, страдающих надпочечниковой недостаточностью, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением ее функции), хроническим пиелонефритом, алкоголизмом.

В случае тяжелых травм, инфекционных заболеваний, хирургических вмешательств необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

В случае голодания или употребления алкоголя возрастает риск развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрой реакции.

С осторожностью назначают Эмзок больным сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), при болезни Рейно, пациентам с другими нарушениями периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек (при назначении препарата данной категории пациентов следует тщательно контролировать лабораторные показатели функций почек и печени).

Применение препарата Эмзок при сердечной недостаточности возможно только после достижения компенсации и подбора соответствующей, не требующей коррекции терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами.

Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию легких, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эмзок с осторожностью назначают пациентам с ХОБЛ. В этих случаях при необходимости назначения препарата Эмзок следует решить вопрос о возможности применения в качестве сопутствующей терапии бета₂ -адреномиметиков.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения препарата Эмзок возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Резкая отмена препарата исключается. Прекращение терапии следует проводить с постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней. Больные ИБС в этот период должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолог должен быть проинформирован, что пациент получает Эмзок; при необходимости прерывания курса терапии препарат следует отменить не менее, чем за 48 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможными индивидуальными различиями в реакции на прием препарата Эмзок у некоторых пациентов возможно снижение способности управлять автотранспортом.

Сульфаниламиды, салицилаты, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, кофеин, фенилбутазон, тетрациклины, а также этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемическое действие гликлазида.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект, что требует коррекции дозы данных препаратов.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме крови, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания), поэтому совместное применение этих препаратов не рекомендуется.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, никотиновая кислота, эстрогены, прогестины, пероральные конрацептивы, диуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития ослабляют гипогликемическое действие гликлазида.

Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола) противопоказано.

При одновременном применении препарата Эмзок и инсулина или пероральных гипогликемических лекарственных средств возможно усиление или пролонгирование их действия, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать (при необходимости применения такой комбинации рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови).

При одновременном применении препарата Эмзок с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, нитроглицерином, диуретиками, вазодилататорами и другими антигипертензивными средствами (например, празозином) возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, возможно развитие сердечной недостаточности; с верапамилом и дилтиаземом или другими антиаритмическими лекарственными средствами (например, дизопирамид) - артериальной гипотензии, брадикардии, аритмий.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, резерпином, гуанфацином, метилдопой и клонидином возможно возникновение выраженной брадикардии.

При одновременном применении с норадреналином, адреналином или другими симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно повышение АД.

При одновременном применении с индометацином и рифампицином возможно уменьшение антигипертензивного действия препарата Эмзок.

При совместном применении с циметидином возможно усиление действия препарата Эмзок.

При одновременном применении препарата Эмзок со средствами для наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта; при этом проявляется аддитивное отрицательное инотропное действие обоих препаратов.

При совместном применении препарата Эмзок с периферическими миорелаксантами (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении препарата Эмзок и этанола возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

У пациентов, принимающих одновременно Эмзок и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения терапии препаратом Эмзок.

Симптомы: бледность кожных покровов, тахикардия, чувство голода, повышенная потливостью, дрожь, в тяжелых случаях - нарушение сознания.

Лечение: если пациент находится в сознании, глюкозу или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор глюкозы или глюкагон п/к, в/м, в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), сердечная недостаточность, кардиогенный шок; в тяжелых случаях - затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки.

Лечение: отмена препарата, при необходимости - госпитализация в ОИТ, контроль за состоянием пациента, введение атропина, глюкагона, симпатомиметиков (в зависимости от массы тела и получаемого эффекта - допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин). При тяжелой брадикардии, рефрактерной к проводимой терапии, возможна электрокардиостимуляция. При бронхоспазме - бета₂ -адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта - также в/в) или аминофиллин в/в. При генерализованных судорожных припадках - диазепам (в/в медленно).