Диабинакс и Калий-Нормин

• сахарный диабет 2 типа средней тяжести при неэффективности диетотерапии.

• профилактика и лечение гипокалиемии различного генеза, в т.ч. вызванной различными состояниями и заболеваниями (рвота, диарея) и обусловленной лекарственной терапией (диуретики, глюкокортикостероиды, сердечные гликозиды).

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза - 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг. Диабинакс принимают внутрь 2 раза/сут (утром и вечером) за 30-60 мин до еды.

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• инфекционные заболевания, травмы, большие хирургические вмешательства;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины.

• гиперкалиемия;
• полная AV-блокада;
• надпочечниковая недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками;
• метаболические нарушения (ацидоз, гиповолемия с гипонатриемией);
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при передозировке и/или неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, чувство тяжести или боли в эпигастральной области.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения или агранулоцитоз, анемия (обычно обратимого характера).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и непроходимость кишечника.

Со стороны нервной системы: парестезии, мышечная слабость, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмии, блокада сердца, остановка сердца.

Прочие: гиперкалиемия, аллергические реакции.

Диабинакс является гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает период времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи.

Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи. Уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие простеночного тромба. Нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза.

Уменьшает чувствительность сосудов к адреналина. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии.

Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Калий уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, ослабляет токсическое действие сердечных гликозидов, не влияя на их положительное инотропное действие.

В малых дозах K⁺ расширяет коронарные сосуды, в больших — суживает. Участвует в процессе проведения нервных импульсов. Активирует многие цитоплазматические ферменты, регулирует внутриклеточное осмотическое давление, синтез белка, транспорт аминокислот. Улучшает сокращение скелетных мышц при мышечной дистрофии, миастении.

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг. Связывание с белками плазмы составляет 94%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде; с калом - 12% в виде метаболитов. T_1/2 - около 12 ч.

Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Лечение Диабинаксом проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.

С осторожностью препарат следует применять у больных, страдающих надпочечниковой недостаточностью, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением ее функции), хроническим пиелонефритом, алкоголизмом.

В случае тяжелых травм, инфекционных заболеваний, хирургических вмешательств необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

В случае голодания или употребления алкоголя возрастает риск развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрой реакции.

В период лечения необходимо контролировать содержание K⁺ в сыворотке крови, ЭКГ, КОС.

Безопасность и эффективность применения калия хлорида у детей не установлены.

Диета с большим содержанием натрия хлорида увеличивает выведение K⁺ из организма.

Следует учитывать, что гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиваться быстро и протекать бессимптомно.

Сульфаниламиды, салицилаты, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, кофеин, фенилбутазон, тетрациклины, а также этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемическое действие гликлазида.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект, что требует коррекции дозы данных препаратов.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме крови, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания), поэтому совместное применение этих препаратов не рекомендуется.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, никотиновая кислота, эстрогены, прогестины, пероральные конрацептивы, диуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития ослабляют гипогликемическое действие гликлазида.

Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола) противопоказано.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, ингибиторы АПФ, НПВС повышают риск развития гиперкалиемии.

Уменьшает побочное действие сердечных гликозидов.

Усиливает действие хинидина, побочное действие дизопирамида.

Симптомы: бледность кожных покровов, тахикардия, чувство голода, повышенная потливостью, дрожь, в тяжелых случаях - нарушение сознания.

Лечение: если пациент находится в сознании, глюкозу или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор глюкозы или глюкагон п/к, в/м, в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Симптомы: гиперкалиемия (мышечный гипотонус, парестезии, замедление AV-проводимости, аритмии, остановка сердца). Ранние клинические признаки гиперкалиемии обычно появляются при концентрации K⁺ в сыворотке более 6 мэкв/л: заострение зубца T, уширение комплекса QRS.

Более тяжелые симптомы гиперкалиемии - паралич мускулатуры и остановка сердца - развиваются при концентрации K⁺ 9–10 мэкв/л.

Лечение: внутрь или в/в - раствор натрия хлорида; при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.