Диабинакс и Латиссе

• сахарный диабет 2 типа средней тяжести при неэффективности диетотерапии.

• лечение гипотрихоза ресниц (недостаточный рост ресниц).

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза - 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг. Диабинакс принимают внутрь 2 раза/сут (утром и вечером) за 30-60 мин до еды.

Препарат применяют 1 раз на ночь. Лицо следует предварительно очистить от декоративной косметики и снять контактные линзы. Одну каплю препарата Латиссе наносят на прикладываемый в комплекте стерильный аппликатор, и равномерно наносят препарат на кожу верхнего века вдоль линии роста ресниц, проводя кисточкой вдоль края верхнего века.

Верхнее веко в области роста ресниц должно быть немного увлажнено, но без вытекания препарата за пределы линии роста ресниц. Чтобы избежать повышенного увлажнения века, следует удалить излишки препарата. Аппликатор необходимо выбросить после однократного использования. Процедуру нанесения препарата на верхнее веко повторяют с другим глазом, используя другой стерильный аппликатор.

Запрещается использовать аппликаторы повторно.

Для нанесения препарата Латиссе нельзя использовать любой другой аппликатор (кроме стерильных аппликаторов, прилагаемых в комплекте) или щеточку. Нельзя наносить препарат на нижнее веко. Следует избегать контакта капельницы флакона с какими-либо поверхностями во избежание ее инфицирования.

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• инфекционные заболевания, травмы, большие хирургические вмешательства;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период кормления грудью.

С осторожностью: афакия, псевдофакия, повреждение задней капсулы хрусталика, а также при наличии факторов риска развития отека макулы, длительное течение сахарного диабета, высокое содержание холестерина, нефропатия, артериальная гипертензия, особенно с высокими цифрами диастолического давления, у больных с увеитом в связи с возможным прогрессированием этого заболевания.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при передозировке и/или неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, чувство тяжести или боли в эпигастральной области.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения или агранулоцитоз, анемия (обычно обратимого характера).

Зуд глаз, гиперемия конъюнктивы, гиперпигментация кожи век, раздражение глаз, синдром «сухого глаза», покраснение век. Перечисленные побочные эффекты наблюдались менее чем в 4% случаев. Возможно снижение внутриглазного давления.

Диабинакс является гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает период времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи.

Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи. Уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие простеночного тромба. Нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза.

Уменьшает чувствительность сосудов к адреналина. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии.

Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Биматопрост - структурный аналог простагландина. Точный механизм действия неизвестен, однако предполагается, что рост ресниц происходит за счет увеличения количества ресниц, а также увеличения продолжительности фазы роста волосяного фолликула или фазы роста ресниц.

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг. Связывание с белками плазмы составляет 94%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде; с калом - 12% в виде метаболитов. T_1/2 - около 12 ч.

При инсталляции биматопроста в лекарственной форме капли для местного применения 0,03 % показано, что максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, а в течение 1,5 часов снижается до нижнего предела определения (0,025 нг/мл). Средние значения максимальной концентрации (С_max) в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 7 и 14 день применения биматопроста были приблизительно одинаковыми (0,08 нг/мл и 0,09 нг×ч/мл, соответственно). Значимой системной кумуляции не отмечено.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма с объемом распределения в равновесном состоянии - 0,67 л/кг. В плазме крови биматопрост содержится преимущественно в связанном с белками состоянии. В системном кровотоке в свободном виде находится только 12 % биматопроста. Биматопрост достигает системного кровотока в основном в неизменном состоянии. Затем происходит окисление, этилирование и глюкуронирование с образованием ряда метаболитов.

При внутривенном введении биматопроста в дозе 3,12 мг/кг 6 здоровым добровольцам С_max препарата в плазме крови составила 12,2 нг/мл. Период полувыведения (T_1/2) составил около 45 минут. Общий клиренс биматопроста - 1,5 л/ч/кг. До 67 % активного вещества выводится почками, а 25 % - через желудочно-кишечный тракт.

Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

В исследованиях на животных при пероральном приеме биматопроста в дозе, которая в 33-97 раз превышала рекомендованную для местного применения, наблюдались выкидыши. При применении в дозе, в 41 раз превышающую терапевтическую, отмечались сокращение сроков вынашивания, увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела новорожденных. Контролируемых исследований Латиссе у беременных женщин в лекарственной форме капли для местного применения 0,03 % не проводилось.

В исследованиях на животных было подтверждено проникновение биматопроста в грудное молоко. При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Лечение Диабинаксом проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.

С осторожностью препарат следует применять у больных, страдающих надпочечниковой недостаточностью, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением ее функции), хроническим пиелонефритом, алкоголизмом.

В случае тяжелых травм, инфекционных заболеваний, хирургических вмешательств необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

В случае голодания или употребления алкоголя возрастает риск развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрой реакции.

Эффект от лечения развивается постепенно, у большинства пациентов до 2 месяцев. Пациентов следует предупреждать о том, что эффект препарата непостоянный, и предполагается постепенное возвращение к исходному состоянию после прекращения использования препарата Латиссе. Кроме этого, возможны различия в длине ресниц, их толщине, интенсивности окраски, общем количестве ресниц или неравномерном росте, и/или изменении направления роста ресниц.

Если пациент забыл нанести препарат Латиссе, его наносят в обычное время на следующий день.

Влияние на внутриглазное давление (ВГД)

Биматопрост снижает внутриглазное давление. В клинических исследованиях применение препарата Латиссе сопровождалось снижением ВГД как у больных с высоким ВГД, так и с его нормальными значениями. При сопутствующем применении препарата Латиссе и аналогов простагландина (в т.ч. биматопроста в виде глазных капель), применяемых для снижения ВГД у пациентов с внутриглазной гипертензией, возможно снижение гипотензивного эффекта. Рекомендуется контроль ВГД.

Пигментация радужной оболочки

Возможно усиление пигментации радужной оболочки глаза, особенно с темным пигментом, этот эффект может быть необратимым. Усиление пигментации радужной оболочки наблюдалось при инсталляции глазных капель. Изменение пигментации связано, в первую очередь, с повышением содержания меланина, а также с увеличением числа меланоцитов. Длительность эффекта усиления пигментации неизвестна. Значительное усиление пигментации радужной оболочки не является показанием для отмены препарата Латиссе.

Пигментация кожи век

Сообщалось о том, что биматопрост вызывает потемнение кожи век и периорбитальной области. Предполагается, что пигментация может усиливаться в течение всего времени применения препарата Латиссе, но у большинства пациентов она носит обратимый характер и постепенно исчезает при отмене препарата.

Рост волос вне зоны лечения

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которые случайно наносился препарат. Важно наносить препарат Латиссе только на кожу края верхнего века по линии роста ресниц, используя прилагаемый стерильный аппликатор; не допускайте попадания препарата Латиссе на кожу лица.

Предотвращение микробного загрязнения препарата Латиссе и аппликаторов

Для снижения риска инфицирования глаз рекомендуется применять препарат Латиссе строго в соответствии с инструкцией, наконечник флакона-капельницы и кисточка аппликатора не должны соприкасаться ни с какими поверхностями, не следует также дотрагиваться до них пальцами рук. Необходимо использовать прилагаемый стерильный аппликатор только 1 раз, после использования аппликатор выбрасывают.

Использование при ношении контактных линз

Препарат Латиссе содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызвать раздражение глаза и обесцвечивание мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до применения препарата, и вновь установить не ранее чем через 15 минут.

В случае возникновения каких-либо симптомов со стороны органа зрения (травма глаза, инфекционное осложнение и др.), при внезапном снижении остроты зрения, при необходимости проведения плановой офтальмологической операции, а также при возникновении побочных эффектов следует обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения препаратом Латиссе.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Не предполагается возникновение неблагоприятных эффектов.

Сульфаниламиды, салицилаты, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, кофеин, фенилбутазон, тетрациклины, а также этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемическое действие гликлазида.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект, что требует коррекции дозы данных препаратов.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме крови, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания), поэтому совместное применение этих препаратов не рекомендуется.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, никотиновая кислота, эстрогены, прогестины, пероральные конрацептивы, диуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития ослабляют гипогликемическое действие гликлазида.

Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола) противопоказано.

Если препарат в виде глазных капель, содержащий биматопрост, применяется у больных с глаукомой или высоким внутриглазным давлением, степень снижения внутриглазного давления может быть менее выражена при одновременном использовании препарата Латиссе.

Случаи несовместимости неизвестны.

Симптомы: бледность кожных покровов, тахикардия, чувство голода, повышенная потливостью, дрожь, в тяжелых случаях - нарушение сознания.

Лечение: если пациент находится в сознании, глюкозу или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор глюкозы или глюкагон п/к, в/м, в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Информация о случаях передозировки препарата Латиссе отсутствует. При случайной передозировке терапия должна быть симптоматической.