Диара Экспресс и Изотрексин

• лечение угревой сыпи слабой или средней степени выраженности.

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Препарат применяют наружно. Гель наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза/сут (утром до нанесения макияжа и вечером после умывания).

Пациент должен быть проинформирован о том, что в отдельных случаях для достижения полного терапевтического эффекта может потребоваться от 6 до 8 недель лечения.

• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Комбинированный препарат для лечения угревой сыпи.

Изотретиноин - одна из биологически активных форм витамина А, оказывает регулирующее воздействие на рост клеток эпителия, их дифференциацию. Тормозит терминальную дифференцировку себоцитов и гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, нормализует состав их секрета и облегчает его эвакуацию. За счет этого уменьшается выработка кожного сала и снижается воспалительная реакция вокруг желез. Изотретиноин воздействует на комедоногенез, тормозит фолликулярную кератинизацию, подавляет угри, вызванные Propionebacterium acnes. Оказывает антисеборейное, противовоспалительное, кератолитическое действие.

Эритромицин - антибиотик группы макролидов, оказывает ингибирующее действие на синтез белка в бактериях путем обратимого связывания рибосомальных подгрупп. При лечении угрей эффективность эритромицина проявляется в снижении популяции Propionebacterium acnes.

Изотретиноин как компонент Изотрексина эффективен при комедональной фазе заболевания, в то время как эритромицин эффективен при лечении воспаленной угревой сыпи слабой или умеренной степени выраженности.

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Чрескожная абсорбция изотретиноина и эритромицина незначительна. В ходе изучения местной абсорбции двух компонентов изотрексина при лечении пациентов с угревой сыпью, отмечалось лишь незначительное увеличение уровней изотретиноина в сравнении с базовыми уровнями (изотретиноин обычно определяется в плазме крови). Показатели оставались ниже 5 нг/мл и не увеличивались в присутствии эритромицина. Уровни эритромицина в плазме крови не определялись.

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Следует избегать контакта со слизистыми оболочками полости рта, носа и глаз, а также с участками кожи с поврежденной или изъязвленной поверхностью. С осторожностью следует наносить препарат на чувствительные участки кожи (область вокруг глаз и шею).

В связи с тем, что Изотрексин может вызывать повышенную чувствительность к солнечным лучам, намеренное или длительное пребывание на солнце должно быть сведено к минимуму.

При появлении побочных эффектов, обычно возникающих на 1-2 неделе лечения, следует прервать на несколько дней терапию и возобновить прием препарата после исчезновения симптомов раздражения. Если побочные эффекты не исчезают, лечение следует отменить.

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, обладающих кератолитическими или эксфолиативными свойствами, в т.ч. из группы ретиноидов.

Действие препарата ослабляется при одновременном назначении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также местном применении ГКС.

Случайная передозировка маловероятна, т.к. препарат предназначен для наружного применения.