Диартрин и Хелепин-Д

• симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

Простой герпес генитальной и экстрагенитальной локализации (острые и рецидивирующие формы); экзема Капоши; опоясывающий лишай; герпетический стоматит; заболевания верхних дыхательных путей вирусной этиологии; ветряная оспа; герпетическая инфекция при вторичных иммунодефицитных состояниях; красный плоский лишай (эрозивно-язвенная и буллезная формы); герпетический древовидный кератит (в т.ч. поверхностный); офтальмогерпес (глубокие формы); аденовирусная инфекция глаз; последствия герпетической инфекции (эрозии, помутнения монетовидные); конъюнктивит герпетический.

Назначение препарата должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая, и запивать стаканом воды.

Стандартный прием - по 1 капс. 2 раза/сут (утром и вечером после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата по 50 мг 1 раз/сут с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза/сут с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Препарат принимают непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарата пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе. Не требуется никакого изменения дозы при лечении пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи пациенту необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула/сут).

Для приема внутрь препарат назначают взрослым и детям школьного возраста - по 100-200 мг после еды 3-4 раза/сут; детям младшего возраста - 0.1 г 2-3 раза/сут; детям до 1 года - из расчета 10 мг/кг в 2 приема.

Наружно, препарат наносят на пораженные участки без повязки 2-6 раз/сут (5% мазь - на кожу и 1% мазь - на слизистые оболочки). Терапевтическое действие наиболее выражено при его использовании в начальном периоде заболевания или рецидиве. Курс лечения - от 5 дней до 4 недель.

При распространенных высыпаниях, экземе Капоши и при наличии общих явлений (лихорадка, лимфаденопатия) проводят комбинированную терапию - внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза/сут и наружно, в виде мази 5% (взрослым) и 1% (детям); курс лечения - от 7-10 дней до 3-4 нед.

При опоясывающем лишае - внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза/сут и кожные аппликации 5% мази (взрослым) и 1% мази (детям) на очаги поражения. Минимальный курс лечения - 5-10 дней.

При ветряной оспе с лечебной и лечебно-профилактической целью - внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза/сут (в зависимости от возраста и тяжести заболевания) в течение первых 5-7 сут и одновременно смазывают очаги поражения 1% мазью 3-6 раз/сут.

При вторичных иммунодефицитных состояниях - внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза/сут и одновременно местно, в виде аппликаций 1% мази (дети) и 5% мази (взрослые); курс лечения - от 3-5 дней до 3-4 нед, в зависимости от тяжести и форм патологического процесса.

При эрозивно-язвенной и буллезной форме красного плоского лишая, герпетическом стоматите - внутрь, по 0.1 г 3 раза/сут и одновременно смазывают пораженные участки слизистой оболочки 1% мазью; курс лечения - от 5-7 дней до 2-4 нед, в зависимости от тяжести заболевания.

При острых респираторных вирусных инфекциях - внутрь, по 0.1 г 3-4 раза/сут в течение 5-7 дней. При хроническом рецидивирующем течении заболевания возможно применение повторных курсов лечения.

Местно, в виде инстилляций по 1-2 кап до 8 раз/сут.

При герпетическом древовидном кератите - в каждый глаз до 6-8 раз/сут в остром периоде заболевания. Одновременно применяют внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза/сут. По мере выздоровления число инстилляций уменьшают до 2-3 раз/сут. Минимальный курс лечения - 7-8 дней.

При поверхностном герпетическом древовидном кератите в остром периоде заболевания - 6-8 раз/сут, по мере выздоровления - до 2-3 раз/сут. Курс лечения - 2 нед.

При глубоких формах офтальмогерпеса - 6-8 раз/сут в сочетании с приемом внутрь 100-200 мг. Курс лечения - 3 нед.

При аденовирусной инфекции глаз - 6 раз/сут в сочетании с приемом внутрь 100-200 мг 3 раза в сутки. Курс лечения - 2 нед.

При эрозиях и монетовидных помутнениях проводят комбинированную терапию с дексаметазоном 0.1%.

• повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• кишечная непроходимость;
• боль в животе неясного генеза;
• пациенты с заболеваниями печени (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки, пациенты в возрасте 65 лет и старше.

• повышенная чувствительность к препарату.

Определение частоты побочных реакций представлено в следующем порядке, согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, сыпь.

Прочие: редко - недомогание; частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от pH) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).

Пациент должен быть предупрежден о том, что если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Диацереин – производное антрахинолина, деацетилированное производное реина.

Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при приеме внутрь.

Всасывание и распределение

Диацереин быстро всасывается из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

T_max реина в плазме крови - 144 мин. При однократном приеме 50 мг диацереина C_max реина в плазме крови - 3.15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, C_max повышается.

Связывание реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Выведение

T_1/2 – 255 мин. Реин выводится почками в неизменном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Исследований, подтверждающих безопасность применения диацереина в период беременности и кормления грудью, не проводилось. Данных о влиянии диацереина на развитие плода нет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат можно принимать одновременно с анальгетиками и НПВП.

Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи.

При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.

Не рекомендуется применение диацереина при быстро прогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного препарата.

Диарея

Прием диацереина часто приводит к развитию диареи (см. раздел "Побочное действие"), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.

Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.

Гепатотоксичность

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. раздел "Побочное действие").

Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина (см. раздел "Противопоказания").

Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.

Лечение препаратом диацереина необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

Терапевтическое действие Хслепииа-Д наиболее выражено при его использовании в начальном периоде заболевания или рецидива.

При распространенных высыпаниях и наличии общих явлений (лихорадка, лимфаденопатия) при острых, рецидивирующих формах, а также генерализованных формах простого герпеса (экзема Капоши), генитальном герпесе, опоясывающем лишае, ветряной оспе, а также при вирусных заболеваниях слизистой оболочки полости рта, мазь назначают в комплексе с таблетками Хелепин-Д таблетки, покрытые оболочкой 0.1 г. При хроническом рецидивирующем течении заболевания возможно применение повторных курсов лечения.

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, клетчатка), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.