Диартрин и Риксинт назаль

• симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

• лечение острых респираторных заболеваний, сопровождающихся насморком;
• аллергический ринит;
• вазомоторный ринит;
• для восстановления дренажа при воспалении придаточных пазух полости носа, евстахиите, среднем отите;
• для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Назначение препарата должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая, и запивать стаканом воды.

Стандартный прием - по 1 капс. 2 раза/сут (утром и вечером после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата по 50 мг 1 раз/сут с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза/сут с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Препарат принимают непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарата пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе. Не требуется никакого изменения дозы при лечении пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи пациенту необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула/сут).

Интраназально.

Взрослые и дети старше 6 лет: применять капли 0.05% раствора по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Дети от 1 года до 6 лет: применять капли 0.025% раствора по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Дети до 1 года: детям в возрасте до 4 недель назначают по 1 капле 0.01% раствора в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. С 5-й недели жизни и до 1 года - по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. Не рекомендуется применять препарат более 7 дней.

При частом и длительном использовании препарата ощущение "заложенности" носа может появиться вновь или ухудшиться. При появлении этих симптомов следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

• повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• кишечная непроходимость;
• боль в животе неясного генеза;
• пациенты с заболеваниями печени (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки, пациенты в возрасте 65 лет и старше.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• атрофический ринит;
• закрытоугольная глаукома;
• хирургические вмешательства на твердой мозговой оболочке (в анамнезе);
• состояние после трансфеноидальной гипофизэктомии;
• воспаление кожи и слизистой оболочки области преддверия носа;
• детский возраст до 1 года - для капель 0.025%;
• детский возраст до 6 лет - для капель 0.05%.

С осторожностью

Беременность и период грудного вскармливания.

У пациентов с повышенным внутриглазным давлением, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия), нарушением углеводного обмена (сахарный диабет), нарушениями функции щитовидной железы (гипертиреоз), феохромоцитомой, хронической почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы (задержка мочи), выраженным атеросклерозом, порфирией, а также у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты и бромокриптин, а также другие препараты, повышающие АД.

Прием ингибиторов МАО в течение предшествующих 2 недель и в течение 2 недель после их отмены.

Определение частоты побочных реакций представлено в следующем порядке, согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, сыпь.

Прочие: редко - недомогание; частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от pH) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).

Пациент должен быть предупрежден о том, что если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), редко (<0.01%).

Со стороны дыхательной системы: часто - жжение и сухость слизистой оболочки носа, чиханье (особенно у чувствительных пациентов), гиперсекреция; нечасто - усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия), носовое кровотечение.

Со стороны ЦНС: редко - галлюцинации, головная боль, бессонница, усталость (сонливость, упадок сил).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД; очень редко - аритмия.

Побочные эффекты, обусловленные системным действием препарата: головокружение, чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна (у детей), тошнота, экзантема, нарушение зрения (при попадании в глаза), отек Квинке, кожный зуд, судороги, остановка дыхания (у младенцев).

Длительное или непрерывное использование сосудосуживающих препаратов может привести к тахифилаксии, атрофии слизистой оболочки полости носа и возвратному отеку слизистой оболочки полости носа (медикаментозный ринит).

Если любые указанные побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты , он должен сообщить об этом врачу.

Диацереин – производное антрахинолина, деацетилированное производное реина.

Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при приеме внутрь.

Оксиметазолин оказывает сосудосуживающее действие. При местном нанесении на воспаленную слизистую носа уменьшает ее отечность и выделения из носа. Восстанавливает носовое дыхание.

Устранение отека слизистой оболочки полости носа способствует восстановлению аэрации придаточных пазух полости носа, полости среднего уха, что предотвращает развитие бактериальных осложнений (гайморита, синусита, среднего отита).

При местном интраназальном применении в терапевтических концентрациях не раздражает и не вызывает гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Препарат начинает действовать быстро (в течение нескольких минут). Продолжительность действия препарата до 12 часов.

Всасывание и распределение

Диацереин быстро всасывается из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

T_max реина в плазме крови - 144 мин. При однократном приеме 50 мг диацереина C_max реина в плазме крови - 3.15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, C_max повышается.

Связывание реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Выведение

T_1/2 – 255 мин. Реин выводится почками в неизменном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

При местном интраназальном применении оксиметазолин не обладает системным действием.

T_1/2 оксиметазолина при его интраназальном введении составляет 35 ч. 2.1% оксиметазолина выводится почками и около 1.1% - через кишечник.

Исследований, подтверждающих безопасность применения диацереина в период беременности и кормления грудью, не проводилось. Данных о влиянии диацереина на развитие плода нет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При применении в период беременности или грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемую дозу.
Следует проявлять осторожность при наличии артериальной гипертензии или признаков снижения плацентарного кровотока. Частое или длительное применение препарата в высоких дозах может привести к снижению плацентарного кровотока.

Препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и плода.

Необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказания: детский возраст до 1 года - для капель 0.025%; детский возраст до 6 лет - для капель 0.05%.

С осторожностью применять у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия).

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат можно принимать одновременно с анальгетиками и НПВП.

Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи.

При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.

Не рекомендуется применение диацереина при быстро прогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного препарата.

Диарея

Прием диацереина часто приводит к развитию диареи (см. раздел "Побочное действие"), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.

Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.

Гепатотоксичность

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. раздел "Побочное действие").

Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина (см. раздел "Противопоказания").

Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.

Лечение препаратом диацереина необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

Во избежание распространения инфекции необходимо применять препарат индивидуально.

Препарат не следует применять без перерыва более 7 дней.

Не рекомендуется превышать максимальные сроки при самостоятельном применении препарата.

Не следует превышать рекомендованные дозировки.

В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания рекомендуется обратиться к врачу.

При длительном применении и передозировке оксиметазолина возможно ослабление терапевтического эффекта, а также повышается риск возникновения реактивной гиперемии (медикаментозный ринит) и атрофии слизистой оболочки носа.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и отек слизистой оболочки носа.

Следует избегать попадания препарата в рот, глаза или вокруг глаз. При попадании препарата в глаза может отмечаться нарушение зрения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами. При развитии нежелательных реакций рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, клетчатка), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств, удлиняет их действие.

Существует риск взаимодействия с ингибиторами МАО, ведущих к повышению АД. Препарат не следует применять пациентам, принимающим ингибиторы МАО в течение предшествующих 2 недель и в течение 2 недель после их отмены.

Доказано взаимодействие с трициклическими антидепрессантами с возможным повышенным риском артериальной гипертензии и аритмии.

Совместное назначение других сосудосуживающих лекарственных средств повышает риск развития побочных эффектов.

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Клинические признаки интоксикации производными имидазола могут быть неспецифическими и нечеткими, поскольку фазы гиперактивности сменяются фазами угнетения ЦНС сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

При случайном приеме препарата внутрь или передозировке могут появиться следующие симптомы: тревога, беспокойство, галлюцинации, судороги, понижение температуры тела, вялость, сонливость, кома, сужение или расширение зрачков, лихорадка, потливость, бледность, цианоз, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, остановка сердца, повышение АД, снижение АД, тошнота, рвота, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. При случайном приеме внутрь промывание желудка, прием активированного угля. Вазопрессорные лекарственные средства противопоказаны.