Диафлекс Ромфарм и Фасторик Плюс

Первичный и вторичный остеоартроз.

• симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа.

Принимают внутрь. Начальная доза - по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут.

Детям от 6 до 12 лет назначают по 1/2 таб. 3 раза/сут.

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью - почечная недостаточность, синдром Жильбера, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, печеночная недостаточность, сахарный диабет (для сиропа).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Чаще всего может появиться сонливость и ощущение сухости во рту. В редких случаях, в течение первых 3 дней терапии, возможно появление бессонницы, легкой тахикардии и повышения артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Возможны: возбуждение, головокружение, нарушения сна, тошнота, эпигастральная боль, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный нефрит, папилярный некроз).

Производное антрахинолина, деацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее.

Трипролидин является представителем антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов. Он не обладает выраженным антихолинергическим действием, блокирует раннюю фазу воспалительных и анафилактических реакций, при которых происходит высвобождение гистамина

Псевдоэфедрин является сосудосуживающим веществом. Применяемые дозы вызывают сужение сосудов, но не приводят к повышению АД и к стимуляции ЦНС.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг С_max в плазме - 3.15 мг/л. Т_max - 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С_max в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.

После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 500 мг C_max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкоронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. T_1/2 составляет 1-3 ч. Выводится с мочой главным образом в виде глюкоронидных и сульфатных конъюгатов.

В ЖКТ трипролидин быстро всасывается, C_max в плазме крови достигается через 2 ч. T_1/2 из плазмы крови составляет около 5 ч. Трипролидин разлагается до неактивных метатаболитов. и только 1.5 % внесенной дозы можно обнаружить в неизмененном виде в моче.

При пероральном применении псевдоэфедрин хорошо всасывается, C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Скорость выведения препарата зависит от кислотности мочи. В норме T_1/2 составляет 5-8 ч, понижение рН мочи приводит к уменьшению T_1/2 на 3-6 ч, щелочная реакция мочи увеличивает T_1/2 до 9-16 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан при беременности и в период лактации.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.

В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

Препарат назначается с осторожностью больным с повышенным внутриглазным давлением, стенозирующей пептической язвой желудка, пилородуоденальным сужением, гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, артериальной гипертензией, стенокардией, гипертиреозом и сахарным диабетом

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат относится к группе лекарственных препаратов, которые могут вызвать сонливость и седативный эффект. Возможно временное снижение способности вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Диацереин не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота побочных реакций со стороны кишечника.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Препарат может усиливать эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола и этанолсодержащих препаратов.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные - повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие.

Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Передозировка, обусловленная, как правило, парацетамолом (более 10-15 г).

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.