Диафлекс Ромфарм и Фотолон

Первичный и вторичный остеоартроз.

Фотодинамическая терапия злокачественных новообразований: рак кожи (плоскоклеточный и базальноклеточный); меланома; рак молочной железы и их внутрикожные метастазы; рак слизистых оболочек (вульвы, пищевода, прямой кишки).

Диагностика злокачественных новообразований спектрофлюоресцентным методом.

Принимают внутрь. Начальная доза - по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.

Гиперчувствительность; выраженная почечная или печеночная недостаточность; заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия); беременность; период лактации; детский возраст.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Повышение температуры тела и боли в зоне облучения (купируются анальгезирующими лекарственными средствами), повышение АД у больных с сопутствующими заболеваниями седречно-сосудистой системы.

При введении в терапевтических дозах обладает слабовыраженной системной фототоксичностью. В первую неделю после введения препарата при нарушении светового режима у больных может развиваться гиперемия и отек открытых поверхностей тела (без пигментации).

Производное антрахинолина, деацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг С_max в плазме - 3.15 мг/л. Т_max - 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С_max в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.

После в/в введения Фотолона время достижения C_max - 3 ч, затем концентрация медленно снижается; через 24 ч в крови обнаруживаются следовые количества препарата.

Избирательно накапливается в опухолевой ткани, хорошо проникает через тканевые и клеточные барьеры; обнаруживается в тимусе, коже, костном мозге, селезенке, яичниках, надпочечниках, сердце, поджелудочной железе, желудке, почках, печени, легких.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания: беременность; период лактации.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.

В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

В период лечения необходимо избегать солнечного и УФ-излучения. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости строгого соблюдения светового режима (исключается воздействие прямого солнечного света, просмотр телевизора и т.д.).

Введение препарата следует проводить в затемненном помещении.

Начиная с первого дня применения Фотолона, открытые поверхности тела следует обрабатывать фотозащитным кремом.

Диацереин не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота побочных реакций со стороны кишечника.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.