Диафлекс Ромфарм и Инокаин

Первичный и вторичный остеоартроз.

Местная анестезия в офтальмологии:

• измерение внутриглазного давления (тонометрия);
• гониоскопия;
• диагностический соскоб конъюнктивы;
• извлечение инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы;
• кратковременные хирургические вмешательства на роговице и конъюнктиве.

Принимают внутрь. Начальная доза - по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Возможно: кратковременное ощущение покалывания, жжение и гиперемия конъюнктивы, аллергические реакции.

Редко: кератит.

Производное антрахинолина, деацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

Местный анестетик, блокирует нервные окончания. При местном применении хорошо проникает в ткани. По сравнению с тетракаином и другими местными анестетиками оказывает менее выраженное раздражающее действие на конъюнктиву и роговицу.

Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы после применения глазных капель наступает через 30 сек и сохраняется в течение 15 мин.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг С_max в плазме - 3.15 мг/л. Т_max - 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С_max в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.

В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

Препарат предназначен только для инстилляций в конъюнктивальный мешок. Не применять для инъекций.

Не предназначен для длительной терапии в комплексном лечении заболеваний глаз.

Продолжительное, многократное и длительное применение (как и других местных анестетиков) может привести к стойкому помутнению роговицы.

Во время анестезии необходимо защитить глаз от раздражающих химических воздействий, инородных тел и трения.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта по применению препарата у детей нет. Применение Инокаина у детей возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Диацереин не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота побочных реакций со стороны кишечника.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

В литературе не описаны отрицательные или положительные эффекты при одновременном введении в конъюнктивальный мешок оксибупрокаина и других, традиционно применяемых глазных капель.

Отмечено, что оксибупрокаин теоретически может снижать антибактериальную активность сульфаниламидов.