Диафлекс Ромфарм и Натрия оксибат

Первичный и вторичный остеоартроз.

Принимают внутрь. Начальная доза - по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при выходе из общей анестезии).

Со стороны ЦНС: двигательное и речевое возбуждение при выходе из наркоза; в отдельных случаях - сонливость в дневное время; при быстром в/в введении - судорожные подергивания мышц языка и конечностей, судороги.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия (при длительном применении в высоких дозах без введения калия хлорида).

Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении).

Производное антрахинолина, деацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

Средство, влияющее на мозговой метаболизм. Применяется для неингаляционной анестезии. Активизирует обмен веществ в тканях, в частности в тканях мозга, сердца, сетчатки глаза. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие. Обладает антигипоксической активностью. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери). В высоких дозах вызывает состояние сна и наркоза (через 5-7 мин после в/в введения).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг С_max в плазме - 3.15 мг/л. Т_max - 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С_max в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.

В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

При применении натрия оксибутирата в качестве средства для наркоза предварительно проводят обычную премедикацию (промедол, атропин, димедрол). При передозировке возможна остановка дыхания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не следует применять в дневные часы у пациентов, деятельность которых требует быстрых психомоторных реакций.

Диацереин не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота побочных реакций со стороны кишечника.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.