Дибулин и Паглюверин-3

5% линимент

Поверхностные ожоги; отморожения I-II степени (лечение, профилактика); длительно не заживающие, трофические и лучевые язвы; вялозаживающие раны.

10% линимент

Рак и папилломатоз мочевого пузыря (в предоперационном периоде с целью уменьшения размеров опухоли и борьбы с перифокальным воспалительным процессом; в комбинации с лучевой терапией опухолей мочевого пузыря с целью уменьшения размеров опухоли и лечения ранних лучевых циститов); поздние лучевые повреждения мочевого пузыря; цистит, осложняющий течение опухоли мочевого пузыря; консервативная терапия опухолей мочевого пузыря в случаях невозможности хирургического вмешательства и лучевой терапии.

Эпилепсия.

5% линимент следует применять местно, наносить тонким слоем на рану или повязку. Повязку следует менять ежедневно. Курс лечения при ожогах и отморожениях составляет 7-10 дней; при лечении язв - 20-30 дней.

Для профилактики отморожений препарат наносят тонким слоем на открытые части лица 1-2 раза/сут.

10% линимент применяют в виде внутрипузырных инстилляций. Для этого непосредственно перед применением 10 мл линимента разводят в 25-30 мл 0.25-1% раствора прокаина до консистенции, пригодной для внутрипузырного введения, а затем полученный раствор (35-40 мл) вводят шприцом по катетеру в предварительно опорожненный мочевой пузырь. До инстилляции рекомендуется произвести промывание пузыря антисептическим раствором. Больной должен удерживать препарат в мочевом пузыре до очередного мочеиспускания, желательно не менее 2-3 ч. В случаях болезненной реакции на введение катетера, при отсутствии механических сужений мочеиспускательного канала, допустимо введение бутилгидрокситолуола через уретру под давлением. Инстилляции производят ежедневно.

Курс лечения для получения противовоспалительного эффекта - 10-15 инстилляций, противоопухолевого эффекта - не менее 25 инстилляций. В случае отсутствия улучшения в указанные сроки лечение отменяют. При обнаружении уменьшения размеров поражения лечение может быть продолжено в течение 30-45 дней. При необходимости курсы инстилляций повторяют.

Внутрь, по 2-4 разовые дозы 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей до 10 лет - 5 разовых доз/сут.

Прорастание опухоли в перивезикальную клетчатку; метастазирование опухоли; массивная гематурия; азотемия; острый пиелонефрит; пузырно-мочеточниковый рефлюкс; повышенная чувствительность к действующему веществу.

С осторожностью следует применять препарат при опухолях в области шейки мочевого пузыря, в связи с опасностью травмирования опухоли при многократных катетеризациях.

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); гиперкинезы; миастения; выраженная анемия; порфирия; сахарный диабет; гипофункция надпочечников; гипертиреоз; депрессия; бронхообструктивные заболевания; активный алкоголизм; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Для 5% линимента

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи вокруг язвы.

Для 10% линимента

При внутрипузырном введении не вызывает системных побочных явлений.

Со стороны мочевыделительной системы: уретрит, простатит, орхоэпидидимит, влажный некроз (при многократной катетеризации).

Со стороны нервной системы: заторможенность, сонливость, атаксия.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания.

Комбинированное противоэпилептическое средство.

Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T_1/2 составляет 2–4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых — 3.9–5.3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).

Пациентам с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или нефролитиазом в анамнезе терапию следует проводить под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе данной комбинации.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.