Дибуфелон и Финастерид

• в качестве комбинированной терапии у пациентов с парциальными эпилептическими приступами с вторичной генерализацией или без.

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи 2 раза/сут: утром - до 10 ч и вечером - не позднее 18 ч. Капсулы следует проглатывать целиком.

В качестве комбинированной терапии у пациентов с парциальными эпилептическими приступами с вторичной генерализацией или без рекомендуемая начальная доза препарата составляет 400 мг/сут (200 мг утром и 200 мг вечером). При хорошей переносимости дозу препарата повышают на 200 мг/сут с интервалом в 5-7 дней: сначала до 600 мг (400 мг утром и 200 мг вечером) и далее до 800 мг (400 мг утром и 400 мг вечером).

Максимальная суточная доза препарата - 800 мг/сут.

Продолжительность курса терапии устанавливает лечащий врач.

Отменяют препарат постепенно, снижая дозу на 200 мг/сут с интервалом в 5-7 дней.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции печени;
• миастения;
• тяжелая дыхательная недостаточность (частота дыхательных движений более 22/мин);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Нежелательные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях при применении препарата Дибуфелон , перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Нарушения метаболизма и питания: нечасто - повышение или снижение массы тела, расстройства аппетита.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, сонливость.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота; нечасто - боль в эпигастральной области, диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд кожи, кожная сыпь (включая мелкоточечную сыпь), покраснение, повышенная потливость.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - преждевременная эякуляция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - плохое самочувствие, выраженная слабость.

Со стороны половой системы: редко - импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Фармакодинамика

Фенозановая кислота - синтетический антиоксидант из класса пространственно-затрудненных фенолов. Препарат стабилизирует нейрональные мембраны посредством торможения процессов перекисного окисления и изменения состава липидов клеточных мембран головного мозга.

Оказывает нейропротекторное действие. Корректируя показатели микровязкости липидного компонента клеточной мембраны, регулирует активность аденилатциклазы и протеинкиназы С. Нормализует процессы возбуждения в ЦНС, оказывает нейротропное действие. Предупреждает развитие судорожных припадков, тонического разгибания, устраняет эпилептиформную активность. Улучшает интеллектуально-мнестические и когнитивные функции у пациентов с эпилепсией, способствует уменьшению неврологического дефицита и улучшению повседневной двигательной активности.

Ингибитор 5-альфа редуктазы - фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Всасывание и распределение

Препарат быстро всасывается в системный кровоток из ЖКТ. C_max в среднем составляет 178±29 нг/мл, T_max - 3.9±0.5 ч.

Высокие значения V_d (5590±1204 л) свидетельствуют о том, что препарат хорошо проникает в органы и ткани.

Выведение

Среднее значение общего клиренса препарата (Cl_t) 824±167 л/ч. Т_1/2 составляет 5.3±0.8 ч.

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не изучалась. Не применять Дибуфелон при беременности и в период кормления грудью.

Во время лечения необходимо контролировать функциональное состояние печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Дибуфелон следует избегать деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.

Препарат усиливает действие противосудорожных средств, нейролептиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, алкоголя.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Передозировка фенозановой кислоты проявляется в виде усиления побочного действия препарата.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки следует отменить прием препарата, вызвать рвоту, принять активированный уголь или промыть желудок.