Диваза и Квинизол

Препарат Диваза показан к применению у взрослых.

• комплексное лечение астеноневротических и когнитивных расстройств, обусловленных нейродегенеративными и цереброваскулярными (в т.ч. ишемическимим) заболеваниями головного мозга.

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные (Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в т.ч. амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.

Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.

Препарат принимают внутрь. На один прием - 1 таблетку. Таблетки следует держать во рту до полного растворения. Риска не предназначена для деления таблетки на части.

Применяют по 1-2 таб. 3 раза/сут, вне приема пищи, через равные промежутки времени. В зависимости от тяжести состояния в острый период частота приема может быть увеличена до 4-6 раз/сут.

При выраженных органических поражениях ЦНС длительность курсовой терапии может достигать 4-6 месяцев.

Орнидазол принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

При трихомониазе. Лечение проводят в течение 5 дней, по 500 мг внутрь 2 раза в сут (утром и вечером). С целью снижения риска реинфицирования одновременно проводят курсовое лечение полового партнера.

Детям старше 12 лет - внутрь 25 мг/кг в течение 5 дней.

При кишечном амебиазе. Взрослым и детям с массой тела более 35 кг - 1.5 г 1 раз в сут, при массе тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг - 40 мг/кт/сут. Курс лечения - 3 дня.

При внекишечном амебиазе. Взрослым и детям старше 12 лет - по 0.5 г внутрь, утром и вечером в течение 5-10 дней. При лямблиозе

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг - 1.5 г/сут; детям с массой тела менее 35 кг - по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями 0.5-1 г перед операцией, после операции - 0.5 г 2 раза в сут в течение 3-5 дней.

• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным нитроимидазола). Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью. Заболевания центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия, рассеянный склероз), заболевания печени, алкоголизм, беременность, период лактации.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

Слабо выраженная сонливость, головная боль и тошнота. В отдельных случаях - нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как: головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, утомляемость, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии. Наблюдались случаи извращения вкусовых ощущений, изменения «печеночных» функциональных проб, кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Комбинированный препарат.

Антитела к мозгоспецифическому белку S-100 оказывают антиоксидантное, антигипоксантное, нейропротекторное, анксиолитическое действие. Модифицируют функциональную активность белка S-100, осуществляющего в мозге сопряжение информационных и метаболических процессов. Обладают мембранотропным действием, вызывая снижение амплитуды и подавление генерации потенциала действия; модулируют синаптическую пластичность в лимбических структурах мозга, гиппокампе, ретикулярной формации; способствуют усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Проявляют свойства агониста σ₁-рецептора in vitro. Ингибируют процессы перекисного окисления липидов.

Оказывают нормализующее влияние на интегративную деятельность мозга, что проявляется широким спектром сбалансированных психофармакологических эффектов: антидепрессивным, анксиолитическим, нейропротекторным, антиастеническим, антиамнестическим.

Антитела к эндотелиальной NO синтазе повышают активность фермента эндотелиальной NO синтазы, восстанавливают выработку эндотелием оксида азота (NO), устраняют дисфункцию эндотелия, оказывают эндотелиопротекторное действие, влияют на NO-зависимую вазодилатацию.

Экспериментально показано стимулирующее влияние препарата Диваза на репаративные процессы в очаге ишемического повреждения мозга.

Совместное применение компонентов препарата сопровождаются усилением нейропротекторной активности антител к белку S-100, усилением вегетостабилизирующего эффекта, нормализацией вегетативного статуса, синергическим влиянием обоих компонентов на нейрональную пластичность, и, вследствие этого, повышением устойчивости мозга к токсическим воздействиям; улучшает интегративную деятельность и восстанавливает межполушарные связи головного мозга, способствует устранению когнитивных нарушений, стимулирует репаративные процессы и ускоряет восстановление функций ЦНС, повышает умственную работоспособность, восстанавливает процессы обучения и памяти, нормализует соматовегетативные проявления, увеличивает мозговой кровоток.

Диваза, как и составляющие ее компоненты, не обладает седативным и миорелаксантным действием, не вызывает пристрастия и привыкания.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазол а внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нинтрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bactcroidcs distasonis, Bacteroides ovatus, Bactcroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp. К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газо-жидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание сверхмалых доз антител в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики препарата Диваза.

Всасывание. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсорбция - около 90%. C_max в плазме достигается в пределах 3 ч.

Распределение. Связь орнидазола с белками составляет около 13%. Проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л.

После многократного приема дозы 500 мг или 1000 мг каждые 12 ч коэффициент кумуляции составил 1.5-2.5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, главным образом, 2-гидроксиметил-и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны отношении Trichomoinas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. T_1/2 составляет около 13 ч. После однократного приема 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде, и 20-25% - кишечником.

Безопасность применения препарата Диваза при беременности и в период лактации не изучалась. При необходимости назначения препарата следует учитывать соотношение риск/польза.

В эксперименте Орнидазол не оказывал тератогенного или эмбриотоксического действия. Поскольку контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, назначать Орнидазол во время беременности (особенно на ранних сроках) или кормящим матерям можно только по абсолютным показаниям, когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода и младенца.

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, либо при врожденной лактазной недостаточности.

Препарат можно применять пациентам с сахарным диабетом 1 и 2 типа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Диваза не оказывает влияние на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы (эпилепсия, рассеянный склероз). Имеется определенный риск у пациентов с заболеваниями печени, головного мозга, злоупотребляющих алкоголем, беременных и кормящих матерей и детей, особенно при превышении дозы.

Влияние на способность к вождению и работу с механизмами. Исследований по влиянию препарата на способность к вождению и работу со сложными механизмами не проводилось, однако с учетом возможного развития побочных эффектов со стороны нервной системы (в т.ч. головокружение, нарушение координации движений) в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами до настоящего времени не зарегистрировано.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому не является несовместимым с алкоголем. Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен; при судорогах - диазепам.