Дигидротахистерол и Проктоседил

Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (послеоперационного, идиопатического, опухолевого, при саркоидозе или туберкулезе), тетания.

• внутренний и наружный геморрой (острый и хронический);
• профилактика рецидивов внутреннего и наружного геморроя;
• перианальная экзема;
• проктит;
• острые и хронические трещины заднего прохода;
• предоперационное и послеоперационное лечение больных с геморроем;
• послеродовый геморрой.

Наружно. Небольшое количество мази следует наносить пальцем на участки локализации зуда или боли утром и вечером, а также после каждой дефекации.

Для более глубокого введения в прямую кишку следует надеть аппликатор на тюбик с мазью, ввести его в прямую кишку, убедиться в том, что он введен достаточно глубоко в прямую кишку, и затем, осторожно нажимая на тюбик с нижнего конца, вводить мазь в прямую кишку, постепенно вынимая аппликатор.

Мазь можно применять отдельно или в сочетании с ректальными капсулами Проктоседил М.

Проктоседил применяется в течение короткого времени (не более 7 дней).

Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к дигидротахистеролу и другим препаратам витамина D; гипервитаминоз D, гипермагниемия; органические поражения сердца в стадии декомпенсации; детский возраст.

• туберкулезное, вирусное, грибковое поражение аноректальной зоны;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст (в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата).
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью.

Побочные реакции обусловлены главным образом гиперкальциемией.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея; при применении в высоких дозах - дискинезия желчевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - нарушения сердечного ритма.

Со стороны обмена веществ: жажда, кальциноз тканей.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительной терапии - нарушение функции почек.

Прочие: бледность кожных покровов, головная боль, аллергические реакции.

Местные реакции: чувство дискомфорта в области прямой кишки, жжение в прямой кишке, сухость слизистой оболочки прямой кишки.

Прочие: присоединение вторичной инфекции, аллергические реакции и другие реакции повышенной чувствительности.

При применении препарата в высоких дозах и в течение длительного времени существует риск возникновения системных побочных эффектов, связанных с наличием в составе препарата гидрокортизона.

Регулятор обмена кальция и фосфора. По химическому строению близок к эргокальциферолу (витамину D₂). Повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфора. Регулирует минерализацию костной ткани, а также процесс мобилизации кальция из костной ткани. Увеличивает экскрецию неорганических фосфатов почками.

Комбинированный препарат для лечения геморроя и других заболеваний аноректальной зоны.

Гидрокортизон – глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное действие. Устраняет признаки и симптомы воспаления, такие как краснота, отечность, боль и другие.

Фрамицетина сульфат – антибиотик широкого спектра действия для местного применения из группы аминогликозидов. Фрамицетин продуцируется некоторыми видами стрептомицетов и впервые был выделен из Streptomyces lavendulae. В экспериментах in vitro показано, что фрамицетин, как и другие аминогликозиды, влияет на белковый синтез путем специфического и необратимого ингибирования 30S субъединиц рибосом бактерий, приводящего к ошибке считывания мРНК, благодаря чему фрамицетин обладает бактерицидной активностью в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Aerobacter spp., Salmonella typhimurium, Salmonella paratyphi B, Shigella spp., Pasteurella multocida, Brucella spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus vulgaris), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Alcaligenes spp. и Bacillus subtilis), а также грамположительных кокков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae), причем стрептококки менее чувствительны к фрамицетину. Фрамицетин не действует на патогенные грибы, вирусы, анаэробную флору. В клинических исследованиях показано медленное развитие устойчивости микроорганизмов к фрамицетина сульфату.

Гепарин натрия (натриевая соль гепарина) является антикоагулянтом. Предотвращает тромботические осложнения геморроя.

Эскулозид - вещество, сходное по своей химической структуре с рутозидом; уменьшает повышенную ломкость капилляров.

Бензокаин и бутамбен обладают местноанестезирующим и противозудным действием, уменьшают спазм анального сфинктера.

Эффект препарата проявляется через несколько минут после применения.

После приема внутрь хорошо абсорбируется в кишечнике, C_max в плазме достигается через 6 ч после приема. Всасывание может нарушаться при заболеваниях печени, желчных протоков или ЖКТ. Дигидротахистерол в печени превращается в основном в два активных метаболита - 25-гидроксидигидротахистерол и 1 α,25-дигидроксидигидротахистерол, которые связываются с рецепторами 1 α,25-дигидроксивитамина D - гормональной формы витамина D, и проявляют подобное ему действие. В отличие от витаминов D₂ и D₃, образование активных метаболитов дигидротахистерола не регулируется по типу обратной связи. Поэтому концентрация 25-гидроксидигидротахистерола в крови растет линейно при увеличении принимаемой дозы дигидротахистерола, что обуславливает необходимость тщательного подбора и контроля его дозы, обеспечивающей нормальный уровень кальция в крови и отсутствие гиперкальциемии. T_1/2 дигидротахистерола составляет 10,5-13 ч. Депонируется в печени, жире, коже, мышцах и костях. Экскреция: преимущественно через желчь с фекалиями. При длительном применении дигидротахистерола в терапевтических дозах концентрация дигидротахистерола в плазме линейно связана с величиной дневной дозы.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте (в связи с отсутствием клинических данных).

В течение курса лечения необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови и моче не реже 1 раза/мес на начальном этапе лечения, а после подбора оптимальной дозы и стабилизации состояния больного - не реже 1 раза в 3 месяца. Уровень кальция сыворотки должен поддерживаться между 1,9 и 2,5 ммоль/л, предпочтительно у нижней границы указанного интервала. Если произведение общего кальция сыворотки на неорганический фосфор сыворотки [Са_общ(ммоль/л) х Р_неорг (ммоль/л)] превысит 6, прием дигидротахистерола следует немедленно прекратить до восстановления нормокальциемии.

Дигидротахистерол следует с осторожностью назначать больным с ИБС и нарушениями функции почек, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены дигидротахистерола и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев после прекращения его приема.

При одновременном приеме дигидротахистерола с другими соединениями группы витамина D, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, тиазидными диуретиками и рифампицином, возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном приеме с препаратами, содержащими магний, возможно возникновение гипермагниемии.

Дигидротахистерол усиливает действие сердечных гликозидов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При одновременном приеме с дигидротахистеролом сердечных гликозидов или блокаторов "медленных" кальциевых каналов возможно снижение дозы последних. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой дигидротахистерола, может увеличивать токсическое действие сердечных гликозидов.

Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, примидон) ослабляют действие дигидротахистерола вследствие усиления метаболизма в неактивные метаболиты.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие препарата за счет снижения абсорбции в ЖКТ.

Препараты, подавляющие остеокластическую резорбцию кости, такие как кальцитонин и бисфосфонаты, снижают гиперкальциемический эффект дигидротахистерола.

Если на фоне приема дигидрохистерола проводят одновременное лечение тироксином, то после его отмены возможно развитие гиперкальциемии.