Дикловит и Пирроксан

• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный артрит, псориатический артрит, острый и хронический подагрический артрит);
• ревматические поражения мягких тканей;
• посттравматический болевой синдром (в т.ч. травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий);
• болезненность мышц и суставов, вызванная тяжелыми физическими нагрузками;
• люмбаго;
• ишиас;
• невралгии;
• послеоперационные боли;
• первичная альгодисменорея, аднексит;
• приступы мигрени;
• почечная и желчная колики;
• инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в т.ч. фарингит, тонзиллит, отит);
• лихорадка.

• соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением АД (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);
• аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

Взрослым назначают по 1 суп. (50 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг (3 суп.).

Приступы мигрени: по 100 мг (2 суп.) при первых признаках приступа. При необходимости - повторно назначают 100 мг (2 суп.). При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг (3 суп.) в сут.

Суппозитории вводят в прямую кишку после самопроизвольного очищения кишечника или после очистительной клизмы. После введения пациент должен находиться в положении лежа в течение 20-30 мин. Продолжительность курса терапии определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Препарат принимают внутрь.

При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпатоадреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таб.) 2-3 раза/сут.

При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15-30 мг (1-2 таб.) перед сном.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• кровотечения из ЖКТ, ректальные кровотечения;
• нарушение кроветворения неясного генеза;
• геморрой, проктит;
• "аспириновая триада";
• беременность;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к диклофенаку натрия, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью назначают при индуцируемой острой печеночной порфирии, нарушении функции почек и печени, сердечной недостаточности, в период лактации (грудного вскармливания).

• выраженный атеросклероз;
• выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульт, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
• ИБС (II-IV функциональный класс);
• недостаточность кровообращения II-III степени;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• инфаркт миокарда;
• непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста; при ИБС, аритмии, язвенной болезни желудка.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгии, тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, диспепсия, запор, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из ЖКТ, гепатит (в т.ч. с желтухой), молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Дерматологические реакции: сыпь, буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, алопеция, пурпура.

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, фотосенсибилизация, системные анафилактические реакции (включая шок).

Прочие: отеки, импотенция, боль в груди, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки толстой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие, механизм которого обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.

При травматических и послеоперационных болях препарат уменьшает болевой синдром, а также выраженность воспалительных реакций.

При первичной альгодисменорее ослабляет болевой синдром и уменьшает кровотечение.

Пирроксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы, независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

После ректального введения C_max достигается через 30 мин.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Всасывание и распределение

Установлено, что пророксан хорошо всасывается из ЖКТ, но эффективная концентрация достигается лишь через 30–40 мин и сохраняется 3-4 ч. Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой V_d, пророксан быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны.

Метаболизм и выведение

Выводится, в основном, почками. Около 70% введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.

В опытах на животных при внутрибрюшинном введении Т_1/2 установлено не было, при этом в плазме крови через 1 ч после введения сохранялось менее 5% от введенной дозы препарата, а через 2 ч - только следы. В головном мозге через 1 ч обнаруживали 22%, через 2 ч – 6% от C_max. Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 сут) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.

Следует избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости вымыть руки после нанесения геля.

При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме

При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение АД, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния ("феномен первой дозы"), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка.

Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с этим необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с препаратом Дикловит концентрации дигоксина, фенитоина или препаратов лития в плазме крови могут повышаться.

При совместном применении Дикловит уменьшает действие диуретиков и антигипертензивных средств.

При одновременном применении Дикловита и калийсберегающих диуретиков может наблюдаться гиперкалиемия.

При совместном применении с НПВС и ГКС повышается риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации диклофенака в сыворотке крови.

При совместном применении с Дикловитом повышается вероятность нефротоксического действия циклоспорина.

При совместном применении противодиабетических средств с Дикловитом повышается риск развития гипо- или гипергликемии (при необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень глюкозы в крови).

При применении метотрексата в течение 24 ч до или после применения Дикловита возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсических эффектов.

При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертываемости крови.

Уменьшает эффективность снотворных средств.

Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).

На фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.

При одновременном применении с адреналином возможно извращение его действия – развитие депрессорного эффекта вместо прессорного.

Одновременное применение Пирроксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению АД.

В том случае, если пациент принимает другие лекарственные средства, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечение, нарушение функции печени и почек.

Лечение: назначают активированный уголь, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций.