Диклофенак Дента и Риспен

• в качестве противовоспалительного и антисептического средства в составе комплексной терапии пародонтита.

Местно, для использования в условиях лечебного учреждения врачом-специалистом. Перед применением препарата необходимо тщательно изолировать обрабатываемый участок десны ватными валиками. Во время проведения процедуры необходимо использовать слюноотсос с тем, чтобы избежать проглатывания препарата со слюной. Диклофенак применяется в комплексной терапии с местными антибактериальными средствами (со стоматологическим гелем Метрогил Дента). При этом на первом этапе после снятия зубных отложений проводится местная антибактериальная терапия гелем Метрогилом Дента (не менее 5 процедур), а на втором этапе используют гель Диклофенак, который вносится в пародонтальные карманы 1 раз в день с помощью шприца с затупленной иглой. Время экспозиции - 30 минут. Длительность курса лечения определяется степенью тяжести пародонтита.

Разовая доза геля Диклофенак не должна превышать 1 г (2 см столбика геля из полностью открытой горловины тубы).

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других неспецифических противовоспалительных лекарственных препаратов (в том числе и в анамнезе);
• детский возраст до 15 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость диклофенака натрия, хлоргексидина или других компонентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью: применяется у больных с бронхиальной астмой, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, при хронической сердечной недостаточности, при воспалительных и эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.

При применении препарата возможно развитие местных реакций в виде гиперемии и незначительного отека обрабатываемого участка десны. Риск развития системных побочных явлений незначителен, однако могут наблюдаться: боль и животе, диарея, диспептические явления, ринит, артралгии, аллергические реакции (кожный зуд, гиперемия). Не исключено появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Фармакологическое действие препарата обусловлено составом входящих в него компонентов. Диклофенак натрия является нестероидным противовоспалительным препаратом. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, в связи с чем оказывает обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие.

Хлоргексидин - антисептик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в отношении вегетативных форм грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂- и допаминовым D₂-рецепторам. Связывается с α₁-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D₂-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C_ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, V_d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа₁-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

При длительном использовании или при применении больших доз препарата возможно возникновение побочных эффектов, характерных для противовоспалительных лекарственных препаратов, поэтому не следует превышать рекомендованные дозы.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Хотя системная абсорбция диклофенака натрия при местном применении минимальна, не следует применять препарат совместно с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Одновременный прием с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других неспецифических противовоспалительных лекарственных средств и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При применении препарата в рекомендуемых дозах случаев передозировки не отмечено. При случайном проглатывании большого количества препарата могут появиться признаки передозировки: боли в эпигастрии, тошнота, головокружение и т.д.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, активированный уголь.