Диклофенаклонг и Миропентан

Ингибирование миоза во время операций по поводу катаракты; воспалительный процесс после хирургического вмешательства; профилактика и лечение кистозного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; воспалительные процессы неинфекционного генеза (в т.ч. конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эрозия роговицы, посттравматическое воспаление конъюнктивы и роговицы); болевой синдром при проведении эксимерного лазерного вмешательства; фотофобия после кератотомии.

Для облегчения болевого синдрома или дискомфорта, связанного с интерстициальным циститом.

Частота и длительность применения определяются индивидуально.

Для ингибирования интраоперационного миоза препарат закапывают в конъюнктивальный мешок в течение 2 ч с интервалом 30 мин (всего 4 раза) перед операцией.

Для профилактики кистозного отека макулы препарат закапывают по 1 капле 3-4 раза/сут в течение 2 недель после операции.

При остальных показаниях - по 1 капле 3-4 раза/сут в зависимости от тяжести состояния. Курс лечения может продолжаться от 1 до 2 недель.

Внутрь по 100 мг 3 раза/сут.

Повторное обследование следует привести через 3 месяца. Если отсутствует эффект от проводимой терапии и при хорошей переносимости терапии, лечение можно продолжить еще в течение 3 месяцев. В случае, если улучшение не достигнуто через 6 месяцев после начала лечения, прием данного средства следует прекратить. Клиническая целесообразность и риск продолжения терапии пентозаном полисульфата натрия при отсутствии уменьшения болевого синдрома, не определены.

Нарушение кроветворения неясного генеза; эрозивно-язвенные процессы в ЖКТ в стадии обострения; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным компонентам используемого препарата.

С осторожностью: эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе); бронхиальная астма, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты; заболевания, вызывающие нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез, применение антикоагулянтов); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.

Повышенная чувствительность к пентозана полисульфату натрия, повышенный риск развития кровотечений (в т.ч. обусловленный терапией с применением антикоагулянтов группы кумарина, гепарина, тканевого активатора плазминогена t-PA, стрептокиназы, высоких доз ацетилсалициловой кислоты или НПВС); гемофилия; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Нарушение функции печени, аневризма крупных сосудов, тромбоцитопения, язвенная болезнь ЖКТ, полипы, дивертикулез.

Местные реакции: жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания), помутнение роговицы (бельмо), ирит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд в глазах, гиперемия, ангионевротический отек лица, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, крапивница), многоформная экссудативная эритема.

Инфекции и инвазии: часто - инфекции, гриппоподобные состояния.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, экхимоз, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна - нарушения коагуляции.

Со стороны иммунной системы: нечасто - фотосенсибилизация; частота неизвестна - аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия, изменение массы тела (увеличение или снижение).

Нарушения психики: нечасто - чрезмерная эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница, гиперкинезы, парестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - слезотечение, амблиопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, вздутие живота, ректальные кровотечения; нечасто - рвота, метеоризм, запор, язвы слизистой оболочки ротовой полости, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - периферические отеки, алопеция; нечасто - кожная сыпь, увеличение размеров родинок.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - увеличение частоты мочеиспусканий.

Общие реакции: часто - астения, тазовая боль.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Применения диклофенака не влияет на время регенерации ран.

Пентозана полисульфат натрия представляет собой низкомолекулярное гепариноподобное соединение, обладающее антикоагулянтным и фибринолитическим действием. Механизм действия данного средства при лечении интерстициального цистита точно не известен. Установлено, что молекулы пентозана полисульфата натрия способны прикрепляться к слизистой оболочке стенки мочевого пузыря и действовать в роли своеобразного барьера, регулирующего клеточную проницаемость, замещающего поврежденную слизь уротелия и препятствующего контакту с клетками эпителия слизистой оболочки мочевого пузыря агрессивных веществ, растворенных в моче, а также прилипанию бактерий к внутренней поверхности мочевого пузыря, что, в итоге, приводит к снижению частоты инфекций.

Предполагается, что в терапевтическом действии пентозана полисульфата натрия может играть также наличие и собственной противовоспалительной активности.

Менее 10% перорально вводимого пентозана полисульфата натрия медленно всасывается из ЖКТ и поступает в системный кровоток (в виде неизмененного пентозана полисульфата натрия и его метаболитов). После перорального приема пентозана полисульфата натрия отмечена очень низкая биодоступность - менее 1% препарата поступает в системное кровообращение в неизменном виде.

У здоровых добровольцев однократное парентеральное введение радиоактивно меченного пентозана полисульфата натрия приводит к повышению радиоактивности печени, селезенки и почек (через 50 мин после в/в введения в дозе 1 мг/кг): 60% введенной дозы выявляется в печени, 7.7% в селезенке; через 3 ч после введения: 60% - в печени и селезенке, 13% - в мочевом пузыре.

Пентозана полисульфат натрия метаболизируется путем десульфатации в печени и селезенке и деполимеризации в почках.

T_1/2 пентозана полисульфат натрия в плазме зависит от пути введения. В то время как пентозан полисульфат натрия быстро выводится после в/в введения, после перорального введения его T_1/2 составляет 24-34 ч. Соответственно, пероральный прием пентозана полисульфат натрия 3 раза/сут, приводит к его накоплению в течение первых 7 дней (коэффициент кумуляции 5-6.7). После перорального приема неабсорбированный пентозана полисульфат натрия выводится преимущественно с калом в неизмененном виде. Около 6% введенной дозы пентозана полисульфата натрия выводится с мочой после десульфатирования и деполимеризации.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Специальных исследований пентозана полисульфат натрия у пожилых пациентов не проводилось. Коррекция дозы для таких пациентов не требуется. Считается, что возможно применение у пожилых женщин.

Предназначен только для местного применения и не вводится субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.

Противовоспалительное действие диклофенака может маскировать симптомы инфекций. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно с применением диклофенака назначают местное антибактериальное лечение.

У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с ринитом или хроническим синуситом, поскольку повышен риск аллергических реакций при применении ацетилсалициловой кислоты или НПВС, применение диклофенака может вызвать бронхоспазм.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Синдром болезненного мочевого пузыря (СБМП) или интерстициальный цистит - это диагноз исключения, перед началом лечения должны быть исключены другие урологические расстройства (такие как инфекция мочевыводящих путей или рак мочевого пузыря).

Период менструации не является противопоказанием к приему пентозана полисульфата натрия.

Пациент должен быть предупрежден, что данное средство оказывает слабое антикоагулянтное действие (1/15 активности гепарина), что может усилить частоту кровотечений (из десен, носовых, ректальных). Зарегистрировано развитие экхимозов на фоне приема пентозана полисульфата натрия. Необходим внимательный подход к пациентам, перенесшим инвазивные процедуры или имеющим признаки (симптомы) исходной коагулопатии или иные болезни с повышенным риском возникновения кровотечения (из-за других методов лечения, а также в связи с применением таких препаратов, как кумариновые антикоагулянты, гепарин, тканевой активатор плазминогена (t-PA), стрептокиназа, высокие дозы салицилатов и других НПВС): такие пациенты должны быть тщательно обследованы на предмет возможного развития кровотечения.

Прежде чем назначить терапию пентозаном полисульфатом натрия необходимо провести тщательное обследование пациентам, у которых выявлены такие заболевания как аневризма крупных сосудов, тромбоцитопения, чрезмерная кровоточивость, изъязвления ЖКТ, полипы, дивертикулы.

У пациентов, которым пентозаном полисульфатом натрия назначался п/к, в/в или под язык (т.е. препарат поступал в системное кровообращение минуя печень) терапия ассоциировалась с развитием замедленной иммуноаллергической тромбоцитопении, которая сопровождалась симптомами тромбоза и кровотечений. Следует проявлять осторожность при применении у пациентов с указанием в анамнезе гепарин-индуцированной тромбоцитопении.

Как и при применении каких-либо иных антикоагулянтов, перед началом лечения у пациента необходимо исключить геморрагический диатез (определение протромбинового индекса и АЧТВ). Контрольное определение количества тромбоцитов проводят: перед началом применения, в первый день приема, каждые 3-4 дня в течение первых 3 недель приема, а также через 3 месяца применения.

При приеме пентозана полисульфата натрия у пациентов может развиваться обратимая алопеция. В клинических исследованиях было показано, что алопеция возникает в течение первых 4 недель лечения: в 97% случаев очаговая алопеция ограничивалась одной зоной на волосистой части головы.

Эпидуральная/поясничная анестезия во время родов противопоказана женщинам, получавшим ранее лечение антикоагулянтами.

Пентозан полисульфат натрия несовместим с одновременным приемом алкоголя.

Закапывание в конъюнктивальную полость НПВС, включая диклофенак, вместе с ГКС у пациентов с выраженным корнеальным воспалением может приводить к прогрессированию поражения роговицы (при одновременном применении требуется осторожность).

При необходимости одновременного применения с другими глазными каплями - антибиотиками и бета-адреноблокаторами - интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 мин для предотвращения вымывания активных веществ последующими дозами.

Теоретически возможно, что применение диклофенака в форме глазных капель вместе с лекарственными средствами, снижающими свертываемость крови, или у пациентов с пониженной свертываемостью крови время кровотечения может возрастать.

При одновременном применении пентозана полисульфата натрия с гепарином, другими антикоагулянтами и лекарственными препаратами, обладающими тромболитической или антикоагулянтной активностью, возможно взаимное усиление их эффектов.