Аллокин-альфа и Метиндол ретард

Хронический рецидивирующий герпес 1 и 2 типов, в составе комплексной терапии среднетяжелой (желтушной) формы острого гепатита В.

Препарат предназначен для симптоматической терапии воспалительных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом:

• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительно-ревматические заболевания позвоночника;
• подагрический артрит;
• ревматоидный артрит;
• болевой синдром при заболеваниях позвоночника;
• ревматические заболевания мягких тканей;
• болевой синдром и воспаление после травм и оперативных вмешательств (в т.ч. гинекологических, стоматологических).

Для п/к введения.

Разовая доза 1 мг. Схема лечения зависит от показаний к применению.

Метиндол ретард принимают внутрь, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды или молока.

Взрослым назначают по 1 или 2 таб./сут, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной переносимости. Не следует превышать дозу более 150 мг/сут.

Гиперчувствительность, выраженные аутоиммунные заболевания; беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают); детский возраст.

• известная повышенная чувствительность к индометацину и другим компонентам препарата;
• врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), препарат противопоказан в период после аортокоронарного шунтирования;
• нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях кроветворения (лейкопения и анемия), застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, тромбоцитопении, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, артериальной гипертензии, курении, циррозе печени с портальной гипертензией, КК <60 мл/мин, непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при наличии данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании НПВП, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Также следует соблюдать осторожность при назначении препарата Метиндол ретард пациентам, страдающим психическими расстройствами, депрессией, паркинсонизмом, эпилепсией. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях - фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Противовирусное средство - олигопептид (гистидин - глицин - валин - серин - глицин - гистидин - глицин - глутамин - гистидин - глицин - валин - гистидин - глицин), по фармакологическому действию близок к интерферону альфа.

Является эффективным индуктором синтеза эндогенных интерферонов и активатором системы естественных киллеров, способен стимулировать распознавание и лизис дефектных клеток цитотоксическими лимфоцитами. В экспериментах продемонстрирована высокая эффективность в отношении инфекций, вызываемых вирусами гриппа А и В, гепатита В и С, герпеса 1 и 2 типов и папилломы человека (онкогенные типы).

Не обладает общей токсичностью, аллергенными свойствами, мутагенным и канцерогенным действием, не оказывает эмбриотоксического действия и не влияет на репродуктивную функцию.

Метиндол ретард обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия препарата связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы и снижением синтеза простагландинов, обуславливающих появление боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости в очаге воспаления.

При суставном синдроме Метиндол ретард снижает воспаление и купирует боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Быстро проникает в плазму крови, где взаимодействует с иммунокомпетентными клетками. Определение концентрации затруднено близким структурным сходством его метаболитов с белками сыворотки крови. Повышение концентрации интерферона отмечалось через 2 ч после введения и сохранялось на высоком уровне (2-2.5 раза выше обычного фонового) на протяжении 6-8 ч с достижением исходных значений к концу суток. Повышенная функциональная активность естественных киллеров наблюдалась в течение 7 дней после введения данного средства.

Всасывание и распределение

Абсорбция быстрая. Биодоступность при назначении внутрь обычных таблеток, драже или капсул - 90-98%, при использовании таблеток пролонгированного действия в течение 12 ч абсорбируется 90% введенной дозы. После приема внутрь ТС_max - 2 ч, С_max - 0.69 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы - 90%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в основном в печени.

T_1/2 - 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, энтерогепатической циркуляции и реабсорбции). Выводится почками на 70%, причем 30% в неизмененном виде, и ЖКТ - 30 %. Проникает в грудное молоко, при использовании матерью 200 мг препарата в сут в молоке определяется от 0.5 до 2 мг. Препарат не удаляется при диализе.

Противопоказано применение препарата Метиндол ретард при беременности и в период грудного вскармливания. Проникает в грудное молоко, при использовании матерью 200 мг препарата в день в молоке определяется от 0.5 до 2 мг.

Противопоказано детям до 18 лет.

Применение с осторожностью для лиц пожилого возраста.

При монотерапии данное средство рекомендуется применять для лечения папилломавирусной инфекции, вызванной онкогенными типами вируса, при отсутствии клинических и субклинических поражений шейки матки и аногенитальной области.

В составе комплексной терапии - для лечения клинических и субклинических форм поражений шейки матки и аногенитальной области папилломавирусной инфекцией, вызванной онкогенными типами вируса.

Лечение хронического рецидивирующего герпеса 1 и 2 типов рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. При гепатите В - не позднее 7 дня от начала появления желтухи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При возникновении головокружения необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы с техникой.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Необходимо контролировать функцию печени, клеточный состав периферической крови.

Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные лекарственные средства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Этанол, колхицин, ГКС и кортикотропин повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) - возникает риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты ГКС, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, другие НПВП.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

У новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови).

Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития кровотеченийиз ЖКТ.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Симптомы: клиническая картина передозировки препаратом Метиндол ретард характерна для индометацина и включает следующие симптомы - тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемения конечностей и судороги.

Лечение: заключается в быстром выведение препарата из организма и применение соответствующих симптоматических средств. Индометацин нельзя вывести из организма посредством гемодиализа.