Аллопуринол и Трансулоза

• симптоматическое лечение запора у взрослых.

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Принимают внутрь.

Начальная терапия: по 1 мерной ложке 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз в зависимости от полученного результата.

Поддерживающая терапия: 1-3 мерные ложки в сут.

5 мл геля (1 мерная ложка) = 1.75 г лактулозы и 3.2 г парафина мягкого белого и парафина жидкого.

Продолжительность лечения - не более 8 дней.

Максимальная суточная доза - 15 мл (3 мерные ложки) = 5.25 г лактулозы + 9.75 г парафина мягкого белого и парафина жидкого.

1 мерная ложка = 1 чайная ложка.

• полная или частичная непроходимость кишечника;
• болевой абдоминальный синдром неясной этиологии;
• ректальные кровотечения;
• колостома;
• илеостома;
• фенилкетонурия;
• подозрение на аппендицит;
• галактоземия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом; у пациентов с трудностями при глотании (в т.ч. находящихся на постельном режиме) из-за риска бронхиальной ингаляции и жировой пневмопатии при применении препаратов, содержащих минеральное масло.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, диарея.

Со стороны нервной системы: судороги, головная боль, головокружение.

Прочие: аритмии, миалгия, повышенная утомляемость, слабость.

При длительном лечении: нарушение водно-электролитного баланса, раздражение перианальной области.

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Комбинированный слабительный препарат. Благодаря комбинации активных веществ слабительный эффект обусловлен двумя механизмам.

Лактулоза увеличивает гидратацию и объем содержимого толстой кишки посредством осмотического действия.

Парафин жидкий и парафин мягкий белый действуют как механическое слабительное, размягчая и разжижая содержимое толстой кишки.

Действие препарата продолжается 6-8 ч.

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. C_max аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.

T_1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Лактулоза - синтетический дисахарид, проникает, не всасываясь и без изменений через верхние отделы ЖКТ. В толстой кишке активируется местной сахаролитической флорой и трансформируется в органические кислоты (молочную и уксусную), которые выводятся через кишечник.

Парафин жидкий и парафин мягкий не абсорбируются.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Не рекомендуется длительное лечение.

Соблюдение гигиены и соответствующая диета:

• употребление в пищу овощей с большим содержанием волокон;
• физическая активность.

Трансулозу можно применять у пациентов с сахарным диабетом, т.к. препарат не содержит глюкозу.

При длительном применении препаратов, содержащих минеральное масло, возможно снижение абсорбции жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К).

У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, принимающих препарат более 6 месяцев, рекомендуется периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Антибиотики (в т.ч. неомицин) и антациды снижают эффект препарата.

Препарат изменяет рН-зависимое высвобождение кишечнорастворимых лекарственных средств.

Симптомы: диарея.

Лечение: прекращение приема препарата.