Димексид и Кларисенс

В составе комплексной терапии: заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева), деформирующий остеоартроз (при наличии поражения периартикулярных тканей), реактивный синовит, ограниченная склеродермия, узловая эритема, дискоидная красная волчанка, микозы стоп, келоидные рубцы, тромбофлебит, алопеция, экзема, стрептодермия, рожа; ушибы, растяжения связок, травматические инфильтраты; гнойные раны, ожоги, радикулит, трофические язвы, акне, фурункулез; в кожно-пластической хирургии - для консервирования кожных гомотрансплантантов.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• отек Квинке;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. хроническая экзема, контактный дерматит).

Применяют наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на пораженную область 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения 10-14 дней. Повторные курсы могут проводиться не менее чем через 10 дней.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

• тяжелые поражения печени;
• тяжелые поражения почек;
• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• выраженный атеросклероз;
• различные виды инсульта;
• глаукома;
• катаракта;
• кома;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к диметилсульфоксиду.

С осторожностью следует назначать одновременно с другими препаратами, в связи с тем, что он может усиливать не только активность, но и токсичность некоторых лекарственных средств.

• фенилкетонурия (для сиропа);
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

В процессе применения может наблюдаться контактный дерматит, чесночный запах выдыхаемого воздуха, усиление пигментации кожи, аллергические реакции, эритематозные высыпания, сухость кожи, легкое жжение.

Некоторые пациенты плохо воспринимают запах препарата (тошнота, позывы на рвоту), в единичных случаях возможен бронхоспазм.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, отмечались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при приеме плацебо.

Со стороны ЦНС: у взрослых – головная боль, утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых - сердцебиение, тахикардия.

Аллергические реакции: у взрослых - сыпь, анафилаксия.

Прочие: алопеция (у взрослых).

Оказывает противовоспалительное и местное анальгезирующее действие. Обладает умеренными антисептическими свойствами и фибринолитическим эффектом.

Диметилсульфоксид угнетает воспалительную инфильтрацию тканей. Кроме того, диметилсульфоксид, способствует нормализации процессов фибринообразования, увеличивает микроциркуляцию в тканях, ингибируя агрегацию эритроцитов, повышает активность фагоцитов, подавляет хемотаксис нейтрофилов и снижает содержание циркулирующих иммунных комплексов.

Проникает через кожу, слизистые оболочки, клеточную стенку бактерий (повышает их чувствительность к антибиотикам) и другие биологические мембраны, повышает их проницаемость для лекарственных средств. Малотоксичен.

Противоаллергический препарат. Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы. Лоратадин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.

Всасывание и распределение

При аппликации диметилсульфоксид обнаруживается в сыворотке крови через 8-15 мин, причем C_max отмечается через 2-8 ч. Как правило, через 30-36 ч диметилсульфоксид в сыворотке крови уже не выявляется.

При наружном применении диметилсульфоксид проникает в суставную полость, в крови и тканях связывается с белками. Диметилсульфоксид не кумулирует.

Метаболизм и выведение

Диметилсульфоксид выводится из организма с мочой неизмененным и в виде продуктов окисления - диметилсульфона и диметилсульфата, а также в виде восстановленного продукта (диметилсульфида) выделяется с выдыхаемым воздухом.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max – 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения C_max на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 97%. C_ss лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.

Выведение

Т_1/2 лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч).

Выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

C_max возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т_1/2 лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C_max и Т_1/2 возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Учитывая возможность индивидуальной непереносимости, рекомендуется проводить лекарственную пробу на переносимость. Для этого тонким слоем наносят гель на кожу локтевого сгиба. Появление резкого покраснения и зуда свидетельствует о повышенной чувствительности.

При возникновении в ходе лечения препаратом аллергических реакций применение препарата прекращают, назначают блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов.

При печеночной недостаточности препарат назначают через день.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Возможно применение диметилсульфоксида в сочетании с гепарином, антибиотиками и НПВС в лекарственных формах для наружного применения.

Увеличивает всасывание и усиливает действие этанола, инсулина.

Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам, хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.

Сенсибилизирует организм к средствам для общей анестезии.

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.