Димиста и Стоматидин

• инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки: тонзиллиты (в т.ч. ангина с поражением боковых валиков, ангина Плаута-Венсана), фарингит, гингивит, кровоточивость десен, периодонтопатии, стоматит, глоссит, афтозные язвы с целью профилактики суперинфекции;
• с целью профилактики инфицирования альвеол после удаления зубов;
• грибковые инфекции полости рта и глотки (особенно кандидозный стоматит);
• до и после операций в полости рта и глотки;
• дополнительная гигиена полости рта при общих заболеваниях;
• с целью устранения неприятного запаха изо рта, особенно в случае разрушающихся опухолей полости рта и глотки.

Применяют интраназально 2 раза/сут.

Местно.

Для полоскания необходимо всегда использовать неразведенный препарат.

Раствор нельзя проглатывать. Необходимо выплюнуть раствор после полоскания.

При заболеваниях полости рта у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет следует полоскать полость рта неразведенным раствором препарата в количестве 10-15 мл (1 столовая ложка) в течение 30 сек.

При заболеваниях глотки (горла) у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет применяют полоскания неразведенным раствором препарата в количестве 10-15 мл в течение 30 сек.

При лечении заболеваний полости рта препарат можно наносить с помощью тампона.

Применяют 2 раза/сут (предпочтительно утром и вечером), после приема пищи.

Длительность применения препарата устанавливается индивидуально.

Если симптомы заболевания не исчезают после 5 дней применения препарата и/или сопровождаются повышенной температурой, пациент должен обратиться к врачу.

• атрофический фарингит;
• детский возраст до 5 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, вялость.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия (извращение вкуса), обычно вследствие неправильного применения, а именно чрезмерного наклона головы назад во время приема; очень редко - глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, дискомфорт в носу (жжение, зуд), чихание, сухость слизистой оболочки полости носа, кашель, сухость в горле, раздражение горла; очень редко - перфорации носовой перегородки, эрозии слизистой оболочки полости носа; неприятный запах.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту; очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, зуд, крапивница.

Общие реакции: очень редко - утомляемость, слабость.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Эти эффекты намного менее выражены, чем при пероральном приеме ГКС. Возможные системные побочные эффекты могут включать: синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, развитие остеопороза при длительном применении.

Местные реакции: жжение, раздражение и умеренная сухость слизистой оболочки полости рта.

Прочие: аллергические реакции; при длительном применении возможно изменение вкусовых ощущений.

После прекращения применения препарата побочные эффекты исчезают.

Комбинированное лекарственное средство с противоаллергическим и противовоспалительным действием для местного применения.

Азеластин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Флутиказон - синтетический трифторированный ГКС, обладает высоким сродством к рецепторам глюкокортикоидов, проявляет мощное противовоспалительное действие, которое по интенсивности в 3-5 раз превышает дексаметазон.

Антисептический препарат для местного применения в ЛОР-практике и стоматологии.

Противомикробное действие гексэтидина связано с подавлением окислительных реакций метаболизма микробных клеток (антагонист тиамина).

Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. и противогрибковое действие (в т.ч. в отношении грибов рода Candida). При концентрации 100 мг/мл достигается угнетение роста большинства штаммов бактерий.

Развития устойчивости не наблюдалось.

Гексэтидин оказывает слабое анальгезирующее действие на слизистую оболочку.

Азеластин метаболизируется до А-дезметилазеластина при участии главным образом CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). C_max в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдается конечный T_1/2 7.8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0.2%), а неактивного метаболита - карбоновой кислоты - менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник.

После однократного применения T_{1/ 2}азеластина из плазмы крови составляет приблизительно 20-25 ч и около 45 ч для его терапевтически активного метаболита N- дезметилазеластина. Выведение происходит преимущественно через кишечник. Длительное выведение небольших количеств через кишечник свидетельствует о возможности существования кишечно-печеночной циркуляции.

После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) C_max составляет 0.017 нг/мл. Всасывание со слизистой оболочки носовой полости незначительно из-за низкой растворимости активного вещества в воде, а большая часть дозы, вероятно, проглатывается. При пероральном введении всасывается менее 1% введенной дозы, что связано с медленным всасыванием и активным метаболизмом сразу после проглатывания. Таким образом, общее системное всасывание, представляющее совокупность всасывания со слизистой оболочки носовой полости и всасывания при проглатывании, является незначительным.

После повторного введения суточной дозы 0.56 мг азеластина гидрохлорида (соответствующей введению одной дозы в каждый носовой ход дважды в день) C_max в плазме составляла 0.027 нг/мл у здоровых добровольцев. Уровень активного метаболита N- десметилазеластина находился на уровне нижнего порога определения или ниже (0.12 нг/мл).
У пациентов с аллергическим ринитом после введения суточной дозы 0.56 мг азеластина гидрохлорида (две дозы в носовой ход 1 раз/сут) концентрация азеластина в плазме через 2 ч после введения составляла около 0.65 нг/мл. Удвоение суточной дозы до 0.12 мг азеластина гидрохлорида (два впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза/сут) приводило к повышению концентрации азеластина в плазме до 1.09 нг/мл, что свидетельствует о пропорциональном увеличении концентрации в зависимости от дозы.

Флутиказона пропионат обладает большим V_d в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связывание с белками плазмы составляет 91%. V_d азеластина указывает на преимущественное распределение в периферических тканях. Связывание с белками плазмы составляет 80-90%. Оба вещества имеют широкое терапевтическое окно.

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивного метаболита - карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при "первом прохождении" через печень происходит таким же образом.

Гексэтидин хорошо адгезируется на слизистой оболочке и практически не всасывается. После однократного применения гексэтидин обнаруживается на слизистой оболочке полости рта в течение 65 ч. В зубных бляшках активные концентрации сохраняются в течение 10-14 ч после применения.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Данных о проникновении гексэтидина через плацентарный барьер и о выделении с грудным молоком недостаточно.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Возможно использование препарата во II и III триместрах беременности, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не использовать препарат у категории пациентов, которые самостоятельно не могут проводить данную процедуру (полоскание).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат содержит 10% этанола (спирта этилового 96%). Препарат следует принимать не позднее, чем за 30 мин до начала управления транспортным средством.

В отдельных случаях алкоголь и седативные препараты могут усиливать усталость, головокружение или слабость на фоне приема данной комбинации.

С осторожностью следует применять флутиказон у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, являющиеся ингибиторами изофермента CYP3А4 (например, ингибиторы протеазы, такие как ритонавир). При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев на фоне интраназального применения флутиказона пропионата введение 100 мг ритонавира 2 раза/сут приводило к повышению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови в несколько сотен раз. При пострегистрационном применении сообщалось о случаях появления клинически значимого взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат и ритонавир, приводящих к системным эффектам, включающим синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3А4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, которое не влечет за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3А4 и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Не описано.

Симптомы: при случайном проглатывании больших количеств препарата возможно появление тошноты и рвоты.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.