Динатон и Зонадин

• функциональная кишечная непроходимость (ФКН);
• геморрагический синдром: при болезни Верльгофа, на фоне лечения цитостатиками, при острой, подострой и хронической лучевой болезни, при злокачественных новообразованиях;
• анемия гипо- и апластическая;
• тромбоцитопения;
• геморрагический васкулит.

Для профилактики и лечения непроходимости (ФКН): внутривенно в центральную вену со скоростью 5-10мг/ч, предварительно растворяя содержимое ампулы (10 мг) в 100-200 мл физиологического раствора. При введении в периферическую вену 10-20 мг необходимо растворять в 200-400 мл физиологического раствора. Максимальная суточная доза может достигать 360 мг и выше.

Внутривенно: 20-50 мг разводят в 200-400 мл 0,9% раствора натрия хлорида; вводят капельно (30 кап./мин) 2-3 раза в сутки до появления или усиления ослабленной перистальтики и клинических проявлений восстановления моторно-эвакуаторной функции желудочно-кишечного тракта.

Для профилактики и лечения геморрагического синдрома, связанного с болезнью Верльгофа, лечением цитостатиками, лучевой болезнью, злокачественными новообразованиями, гипо- и апластическими анемиями, тромбоцитопенией. геморрагическим васкулитом начинают с внутривенного введения, затем переходят на внутримышечные инъекции. Начальная доза - 5 мг; при отсутствии побочных эффектов дозу увеличивают до 10 мг, применять не более 15-20 мг/сутки. Курс лечения - в среднем 10 дней.

Внутривенно: 5-10 мг препарата разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, с последующим разведением в 100-150 мл 5% раствора декстрозы (плазмы, консервированной крови) и вводят капельно (не более 30 кап./мин) не более 2 раз в сутки.

Внутримышечно: 5-10 мг разводят в 5 мл 0,5% раствора лидокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч.

При приеме внутрь для взрослых в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет или при сопутствующей печеночной недостаточности начальная разовая доза составляет 5 мг. Принимают непосредственно перед сном. Курс лечения - от нескольких суток до 4 недель.

Максимальная доза: 10 мг/сут.

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• гломерулонефрит (острый и хронический);
• заболевания почек;
• олиго- и анурия;
• артериальная гипертензия;
• острый тромбоз;
• ангионевротический отек;
• бронхиальная астма;
• заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляцией.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение диуреза.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, повышение артериального давления.

Прочие: боль по ходу вены (при быстром введении), при внутримышечном введении - болезненность в месте введения, чувство тяжести в затылочной области.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Меры предосторожности при применении

При проявлении побочных эффектов необходимо на 2-3 мин приостановить введение препарата и вновь продолжить с меньшей скоростью.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности (особенно у пожилых пациентов) - головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции; при применении в высоких дозах или длительном лечении возможна рикошетная бессонница.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении в течение нескольких недель.

Гемостатическое и серотонинергическое средство. Гемостатический эффект Динатона обусловлен его способностью повышать агрегацию тромбоцитов и стойкость капилляров, а так же сокращением времени кровотечения. Серотонин вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие. Связывается с серотониновыми рецепторами гладкой мускулатуры внутренних органов и нормализует ее сократительную активность (эндогенную вазомоторику, перистальтику). Проявлением нормализации функции гладкой мускулатуры является стабилизация гемодинамики, восстановление моторно-эвакуаторной функции ЖКТ, уменьшение локальной гипоксии.

Снотворное средство из группы имидазопиридинов, специфический агонист ω₁-рецепторов ЦНС. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет фазу II сна, фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна.

Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

В плазме крови быстро дезаминируется и теряет свою активность. Не обладает кумулятивным действием.

После приема внутрь C_max в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.

Связывание с белками плазмы - 92%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость. V_d составляет 0.54±0.02 л/кг.

Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (56%) и калом (37%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени.

T_1/2 - от 0.7 ч до 3.5 ч (в среднем 2.4 ч).

У лиц пожилого возраста возможно уменьшение плазменного клиренса золпидема, при этом T_1/2 увеличивается незначительно (в среднем до 3 ч), C_max возрастает на 50%, V_d снижается до 0.34±0.05 л/кг.

У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс золпидема уменьшается незначительно, другие фармакокинетические параметры не изменяются.

У больных с выраженными нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T_1/2 возрастает до 10 ч.

При беременности действие препарата не изучено, поскольку препарат быстро дезаминируется в кровяном русле.

Кормление грудью не является противопоказанием для его применения.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Сведения о неблагоприятном влиянии Динатона на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Не рекомендуется применение при миастении.

С осторожностью применяют у пациентов с дыхательной недостаточностью. При недостаточности функции печени может оказаться необходимым уменьшение дозы.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. Вероятность развития привыкания увеличивается при длительном применении золпидема.

В период лечения на фоне терапии не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Серотонин потенцирует эффект наркотических, снотворных и анальгезирующих препаратов. Не рекомендуется совместное введение с препаратами хлористого кальция.

В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами, барбитуратами, антидепрессантами, седативными средствами, антигистаминными препаратами, бензодиазепином, клонидином, нейролептиками, этанолом возможно развитие симптомов угнетения ЦНС и дыхательного центра.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация золпидема в плазме крови, что сопровождается уменьшением его снотворного эффекта. Взаимодействие обусловлено индукцией изофермента CYP3A4.

При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с карбамазепином, фенитоином) предполагается возможность уменьшения концентрации золпидема в плазме крови.

При одновременном применении с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.

Симптомы: гиперемия кожных покровов, тахипноэ.

Лечение: специфического лечения не требуется. Необходимо приостановить введение препарата на 5-10 мин и вновь продолжить с меньшей скоростью.