Динатон и Перициазин

• функциональная кишечная непроходимость (ФКН);
• геморрагический синдром: при болезни Верльгофа, на фоне лечения цитостатиками, при острой, подострой и хронической лучевой болезни, при злокачественных новообразованиях;
• анемия гипо- и апластическая;
• тромбоцитопения;
• геморрагический васкулит.

Для профилактики и лечения непроходимости (ФКН): внутривенно в центральную вену со скоростью 5-10мг/ч, предварительно растворяя содержимое ампулы (10 мг) в 100-200 мл физиологического раствора. При введении в периферическую вену 10-20 мг необходимо растворять в 200-400 мл физиологического раствора. Максимальная суточная доза может достигать 360 мг и выше.

Внутривенно: 20-50 мг разводят в 200-400 мл 0,9% раствора натрия хлорида; вводят капельно (30 кап./мин) 2-3 раза в сутки до появления или усиления ослабленной перистальтики и клинических проявлений восстановления моторно-эвакуаторной функции желудочно-кишечного тракта.

Для профилактики и лечения геморрагического синдрома, связанного с болезнью Верльгофа, лечением цитостатиками, лучевой болезнью, злокачественными новообразованиями, гипо- и апластическими анемиями, тромбоцитопенией. геморрагическим васкулитом начинают с внутривенного введения, затем переходят на внутримышечные инъекции. Начальная доза - 5 мг; при отсутствии побочных эффектов дозу увеличивают до 10 мг, применять не более 15-20 мг/сутки. Курс лечения - в среднем 10 дней.

Внутривенно: 5-10 мг препарата разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, с последующим разведением в 100-150 мл 5% раствора декстрозы (плазмы, консервированной крови) и вводят капельно (не более 30 кап./мин) не более 2 раз в сутки.

Внутримышечно: 5-10 мг разводят в 5 мл 0,5% раствора лидокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч.

Начальная суточная доза 5-10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, кратность приема 3-4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.

Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 60 мг.

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• гломерулонефрит (острый и хронический);
• заболевания почек;
• олиго- и анурия;
• артериальная гипертензия;
• острый тромбоз;
• ангионевротический отек;
• бронхиальная астма;
• заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляцией.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение диуреза.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, повышение артериального давления.

Прочие: боль по ходу вены (при быстром введении), при внутримышечном введении - болезненность в месте введения, чувство тяжести в затылочной области.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Меры предосторожности при применении

При проявлении побочных эффектов необходимо на 2-3 мин приостановить введение препарата и вновь продолжить с меньшей скоростью.

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).

Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко - агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.

Гемостатическое и серотонинергическое средство. Гемостатический эффект Динатона обусловлен его способностью повышать агрегацию тромбоцитов и стойкость капилляров, а так же сокращением времени кровотечения. Серотонин вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие. Связывается с серотониновыми рецепторами гладкой мускулатуры внутренних органов и нормализует ее сократительную активность (эндогенную вазомоторику, перистальтику). Проявлением нормализации функции гладкой мускулатуры является стабилизация гемодинамики, восстановление моторно-эвакуаторной функции ЖКТ, уменьшение локальной гипоксии.

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное противорвотное действие. Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект. По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.

В плазме крови быстро дезаминируется и теряет свою активность. Не обладает кумулятивным действием.

Клинические данные по фармакокинетике перициазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

При беременности действие препарата не изучено, поскольку препарат быстро дезаминируется в кровяном русле.

Кормление грудью не является противопоказанием для его применения.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перициазина при беременности не проводилось.

Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Сведения о неблагоприятном влиянии Динатона на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Серотонин потенцирует эффект наркотических, снотворных и анальгезирующих препаратов. Не рекомендуется совместное введение с препаратами хлористого кальция.

В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта.

Симптомы: гиперемия кожных покровов, тахипноэ.

Лечение: специфического лечения не требуется. Необходимо приостановить введение препарата на 5-10 мин и вновь продолжить с меньшей скоростью.