Диропресс и Тинни

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
• раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

В качестве биологически активной добавки к пище для лиц, контролирующих массу тела - источника полисахаридов (глюкоманнанов), дополнительного источника хрома:

• снижает аппетит и способствует появлению ощущения сытости;
• способствует снижению массы тела;
• способствует поддержанию нормального уровня холестерина в крови;
• способствует поддержанию нормального уровня глюкозы в крови.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы более 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диропресса. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Диропресс не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС препарат целесообразно назначать в такой же низкой дозе - 2.5-5 мг/сут, под усиленным контролем врача (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу под строгим контролем врача следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальную дозу следует определять в зависимости от КК. Далее подбор дозы следует проводить в зависимости от индивидуальной реакции под частым контролем функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3 сут после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) препарат следует назначать в меньшей дозе - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу 5 мг можно, при необходимости, временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение препаратом Диропресс следует прекратить.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диропресс назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут. Дозу можно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Внутрь, за 30 мин до еды, с 1-2 стаканами воды.

Принимать по 2 капсулы 3 раза/сут.

Не рекомендуется превышать суточную дозу - 6 капсул в сутки.

Продолжительность приема 15-30 дней. При необходимости прием можно повторить.

БАД не являются заменой сбалансированной диеты. Важно придерживаться сбалансированного и разнообразного питания и здорового образа жизни.

• ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;
• наследственный отек Квинке;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, в состоянии после трансплантации почки, при почечной недостаточности, азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомипатии, при первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), при ИБС, коронарной недостаточности, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, СКВ); при угнетении костномозгового кроветворения; на фоне диеты с ограничением натрия, при гиповолемических состояниях, (в т.ч. в результате диареи, рвоты); у пациентов пожилого возраста.

• повышенная чувствительность к компонентам продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 14 лет.

Определение частоты побочных эффектов: часто (≥1%), редко (< 1%).

Наиболее часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сухой кашель, тошнота, диарея.

Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: часто - парестезии, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - анемия (небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения).

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, гипонатриемия; иногда - гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, повышение сывороточного содержания мочевины и креатинина.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Дерматологические реакции: редко - крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз; очень редко - интерстициальный ангионевротический отек.

Прочие: редко - снижение потенции, миалгия, артралгия/артрит, васкулит.

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Биологически активная диетическая пищевая добавка для поддержания и управления массой тела, в состав которой входят глюкоманнан в сочетании с хромом.

Глюкоманнан (природное водорастворимое пищевое волокно) - растительный полисахарид, получаемый из камеди конжака (корня растения конжак).

Глюкоманнан в сочетании с хромом:

• поддерживает здоровый уровень холестерина и глюкозы в организме;
• способствует снижению массы тела, регулируя количество калорий;
• благотворно влияет на пищеварение - многократно увеличивается в объемах и снижает аппетит, заполняя желудок.

Глюкоманнан

При контакте с водой частицы глюкоманнана набухают и занимают место в желудке, поэтому необходимо использовать его с большим количеством воды. Глюкоманнан формирует чувство сытости (без метеоризма и образования нежелательных газов в пищеварительной системе), что приводит к снижению потребления пищи.

Глюкоманнан способствует снижению массы тела в составе диеты с ограниченным потреблением энергии. Ежедневно следует употреблять не менее 3 г глюкоманнана в трех дозах по 1 г в каждой вместе с 1-2 стаканами воды перед едой, как часть диеты с ограниченным потреблением энергии. Кроме того, глюкоманнан способствует поддержанию нормального уровня холестерина в крови (благоприятный эффект достигается при ежедневном приеме 4 г глюкоманнана).

Глюкоманнан оказывает пробиотическое действие, способствует восстановлению нормальной бактериальной кишечной флоры, поддерживает полноценную работу кишечника и функционирование пищеварительной системы в целом.

Глюкоманнан поддерживает адекватное соотношение глюкозы и инсулина в крови и помогает снизить гликемический индекс пищи.

Пиколинат хрома

Представляет собой биологически активную форму хрома, микроэлемента, который участвует в утилизации глюкозы, повышает чувствительность рецепторов клеток к инсулину, что в свою очередь способствует эффективному снижению уровня сахара в крови, уменьшению тяги к сладкому. Способствует поддержанию нормального уровня глюкозы в крови и нормального обмена макроэлементов, регулирует метаболизм жиров и углеводов, помогает снизить массу тела.

Обладает выраженным гиполипидемическим действием - способствует снижению содержания холестерина в крови и предотвращает развитие атеросклероза.

Также имеются научные данные о влиянии пиколината хрома на увеличение мышечной массы, что отражается в популярности этого микроэлемента среди спортсменов.

Всасывание

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 7 ч и составляет 90 нг/мл.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%.

Распределение

Почти не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. T_1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения C_max в плазме крови и увеличение T_1/2 .

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Применение препарата Диропресс при беременности противопоказано.

Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная гибель плода). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при уменьшении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД.

Диропресс следует назначать под строгим контролем врача пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении препарата Диропресс у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения препаратом Диропресс, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы Диропресс на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диропресса может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Диропресс возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрилнитрильной мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии препарата Диропресс на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

У людей с затрудненным глотанием или при недостаточном потреблении жидкости существует риск удушья. Вследствие этого крайне важно принимать продукт, по крайней мере, с одним стаканом воды (200 мл), чтобы капсулы попали в желудок. Чрезмерное потребление может оказать слабительный эффект.

При одновременном применении препарата Диропресс с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заместителями поваренной соли, содержащими калий, с циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции. Необходимость совместного назначения врач решает индивидуально под регулярным контролем уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При комбинированном применении лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, с диуретиками, трициклическими антидепрессантами и другими средствами, снижающими АД, усиливает выраженность снижения АД.

Лизиноприл замедляет выведение лития. Поэтому при совместном применении с препаратами лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.

НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреностимуляторы уменьшают антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптмокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата сертотонина возможна выраженная гипонатриемия.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Симптомы (возникают при приеме в однократной дозе 50 мг): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Специфический антидот отсутствует.

Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение водителя ритма. Необходим контроль АД, водно-электролитного баланса. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.