Дитадрин и Медомекси

• обострение сезонного аллергического конъюнктивита;
• обострение круглогодичного аллергического конъюнктивита;
• раздражение конъюнктивы при применении контактных линз;
• раздражение конъюнктивы под влиянием внешних факторов (в т.ч. солнечного света, сигаретного дыма, воды в плавательном бассейне).

• острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• вегето-сосудистая дистония;
• тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
• легкие когнитивные нарушения сосудистого генеза;
• возрастное снижение когнитивных функций у лиц пожилого возраста (расстройства памяти, ориентации, концентрации внимания);
• астенические состояния, под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Взрослым и детям старше 2 лет назначают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок, не чаще чем через каждые 6-8 ч. Длительность применения - 3-5 дней.

Необходимость более длительного лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Назначают в/м или в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Начинают лечение с назначения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях, возрастном снижении когнитивных функций и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.

При вегето-сосудистой дистонии, астенических состояниях, невротических и неврозоподобных состояниях - в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

• закрытоугольная глаукома;
• гипертиреоз;
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• острая печеночная и/или почечная недостаточность;
• детский возраст (в связи с отсутствием данных);
• беременность (в связи с отсутствием данных);
• период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных);
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при аллергических заболеваниях в анамнезе.

Со стороны органа зрения: часто - жжение, зуд, боль в глазу, нарушение зрения, покраснение конъюнктивы; возможны мидриаз, повышение внутриглазного давления. Описан случай помутнения роговицы при применении Дитадрина в течение 7 дней по крайней мере 10 раз/сут (после отмены препарата помутнение исчезло).

Системные реакции: редко - сонливость, тахикардия, повышение АД, головные боли, головокружение, тошнота.

При в/в введении (особенно струйном): сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, ощущение "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).

Со стороны пищеварительной ситемы: при длительном применении - тошнота, метеоризм.

Со стороны ЦНС: нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии.

Дифенгидрамин является антагонистом гистаминовых H₁-рецепторов первого поколения. Уменьшает симптомы аллергии, обусловленные высвобождением гистамина (в т.ч. повышенную проницаемость капилляров).

Нафазолин - альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие.

Терапевтический эффект развивается через 5 мин после инстилляции препарата и продолжается до 8 ч, при частом применении препарата продолжительность действия может сократиться до 6 ч.

Медомекси является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия Медомекси обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Медомекси модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы. аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Медомекси повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезируюших функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез ЛТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротсидов низкой плотности.

При местном применении нафазолин может всасываться в системный кровоток и оказывать системное действие. Наиболее вероятно развитие системных эффектов у детей до 6 лет и лиц пожилого возраста.

Системное действие дифенгидрамина маловероятно.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - около 1 ч). Время C_max при приеме внутрь - 0.5 ч.

C_max при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - около 5 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

T_1/2 при приеме внутрь - 4-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Дитадрин противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяются ли дифенгидрамин и нафазолин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Медомекси противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

С осторожностью назначают препарат пациентам с артериальной гипертензией, атеросклерозом, нарушениями сердечного ритма, хроническим ринитом, бронхиальной астмой, а также лицам пожилого возраста.

Если на фоне лечения наблюдаются стойкие симптомы местного раздражения или развитие системных реакций, препарат следует отменить.

Пациента необходимо предупредить о том, что без назначения врача не следует применять препарат более 5 дней или с интервалом менее 3 ч.

Пациента следует предупредить о необходимости отмены препарата при сохранении симптомов раздражения или офтальмалгии на фоне терапии в течение более 72 ч.

Системное действие компонентов Дитадрина маловероятно, однако следует с осторожностью применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, при нарушениях сердечного ритма, повышенной чувствительности к симпатомиметикам (в т.ч. при гипертиреозе, гипертрофии предстательной железы), а также у больных пожилого возраста. Пациентов следует предупредить о том, что в случае появления каких-либо симптомов, указывающих на системное действие препарата, необходимо прекратить применение Дитадрина и обратиться к врачу.

При применении препарата не рекомендуется ношение мягких контактных линз.

Перед инстилляцией глазных капель следует снять жесткие контактные линзы, установить их снова можно не менее чем через 15-20 мин после применения препарата.

Не рекомендуется прикасаться к наконечнику капельницы, т.к. это может вызвать загрязнение глазных капель.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после применения препарата временно теряется четкость зрения, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами сразу после инстилляции глазных капель.

Применение в педиатрии

Медомекси не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении препаратов, содержащих нафазолин, во время лечения трициклическими антидепрессантами возможно усиление сосудосуживающего действия нафазолина.

При одновременном применении нафазолина с ингибиторами МАО и в период до 10 дней после его отмены возможно развитие гипертонического криза.

При совместном применении Медомекси усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин). противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Медомекси уменьшает токсическое действие этанола.

Симптомы: данные о передозировке при закапывании глазных капель в конъюнктивальный мешок отсутствуют. При длительном или слишком частом применении препарата у детей в возрасте до 6 лет возможны угнетение функций ЦНС, длительное расширение зрачка, гипотермия, повышение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства. При чрезмерном повышении АД - антигипертензивные лекарственные средства под контролем АД.