Дитадрин и Сульфокаин

• обострение сезонного аллергического конъюнктивита;
• обострение круглогодичного аллергического конъюнктивита;
• раздражение конъюнктивы при применении контактных линз;
• раздражение конъюнктивы под влиянием внешних факторов (в т.ч. солнечного света, сигаретного дыма, воды в плавательном бассейне).

В качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хроническая дыхательная недостаточность; кардиогенный и анафилактический шок.

Взрослым и детям старше 2 лет назначают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок, не чаще чем через каждые 6-8 ч. Длительность применения - 3-5 дней.

Необходимость более длительного лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Вводят п/к, в/м, в/в (струйно или капельно).

Частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

• закрытоугольная глаукома;
• гипертиреоз;
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к прокаину, местноанестезирующим средствам сложноэфирной структуры (тетракаин, бензокаин), ПАБК, сульфокамфорной кислоте; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензия; экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; пожилые пациенты старше 65 лет; ослабленные пациенты.

Со стороны органа зрения: часто - жжение, зуд, боль в глазу, нарушение зрения, покраснение конъюнктивы; возможны мидриаз, повышение внутриглазного давления. Описан случай помутнения роговицы при применении Дитадрина в течение 7 дней по крайней мере 10 раз/сут (после отмены препарата помутнение исчезло).

Системные реакции: редко - сонливость, тахикардия, повышение АД, головные боли, головокружение, тошнота.

Со стороны крови: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна:головная боль, головокружение, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке, изменение процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST, снижение АД (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией), повышение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - диспепсические симптома, тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд кожи, кожная сыпь.

Общие расстройства: частота неизвестна - гипотермия, дрожь.

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии.

Дифенгидрамин является антагонистом гистаминовых H₁-рецепторов первого поколения. Уменьшает симптомы аллергии, обусловленные высвобождением гистамина (в т.ч. повышенную проницаемость капилляров).

Нафазолин - альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие.

Терапевтический эффект развивается через 5 мин после инстилляции препарата и продолжается до 8 ч, при частом применении препарата продолжительность действия может сократиться до 6 ч.

Комбинированное лекарственное средство, оказывает аналептическое действие.

Прокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Сульфокамфорная кислота оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает кардиотоническое действие, усиливая обменные процессы в миокарде, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.

При местном применении нафазолин может всасываться в системный кровоток и оказывать системное действие. Наиболее вероятно развитие системных эффектов у детей до 6 лет и лиц пожилого возраста.

Системное действие дифенгидрамина маловероятно.

Прокаин подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T_1/2 - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Сульфокамфорная кислота быстро всасывается при п/к и в/м введении.

Дитадрин противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяются ли дифенгидрамин и нафазолин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью назначают препарат пациентам с артериальной гипертензией, атеросклерозом, нарушениями сердечного ритма, хроническим ринитом, бронхиальной астмой, а также лицам пожилого возраста.

Если на фоне лечения наблюдаются стойкие симптомы местного раздражения или развитие системных реакций, препарат следует отменить.

Пациента необходимо предупредить о том, что без назначения врача не следует применять препарат более 5 дней или с интервалом менее 3 ч.

Пациента следует предупредить о необходимости отмены препарата при сохранении симптомов раздражения или офтальмалгии на фоне терапии в течение более 72 ч.

Системное действие компонентов Дитадрина маловероятно, однако следует с осторожностью применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, при нарушениях сердечного ритма, повышенной чувствительности к симпатомиметикам (в т.ч. при гипертиреозе, гипертрофии предстательной железы), а также у больных пожилого возраста. Пациентов следует предупредить о том, что в случае появления каких-либо симптомов, указывающих на системное действие препарата, необходимо прекратить применение Дитадрина и обратиться к врачу.

При применении препарата не рекомендуется ношение мягких контактных линз.

Перед инстилляцией глазных капель следует снять жесткие контактные линзы, установить их снова можно не менее чем через 15-20 мин после применения препарата.

Не рекомендуется прикасаться к наконечнику капельницы, т.к. это может вызвать загрязнение глазных капель.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после применения препарата временно теряется четкость зрения, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами сразу после инстилляции глазных капель.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата, содержащего данную комбинацию, препарата пациентам с низким АД в связи с возможностью развития гипотензивного действия прокаина.

Данное средство не является препаратом первого ряда для лечения острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хронической дыхательной недостаточности, кардиогенного и анафилактического шока, и его применение при указанных заболеваниях/патологических состояниях не является строго необходимым.

Применение данного средства не отменяет необходимости применения других методов лечения острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хронической дыхательной недостаточности, кардиогенного и анафилактического шока в соответствии с действующими стандартами оказания медицинской помощи и национальными клиническими рекомендациями.

Не установлено благоприятное влияние применения данной комбинации на выживаемость пациентов с острой и хронической сердечной недостаточностью, острой и хронической дыхательной недостаточностью, кардиогенным и анафилактическим шоком.

Применение данного средства должно осуществляться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Пациентам требуется контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

Перед применением рекомендуется проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату, содержащему данную комбинацию.

При применении препаратов, содержащих нафазолин, во время лечения трициклическими антидепрессантами возможно усиление сосудосуживающего действия нафазолина.

При одновременном применении нафазолина с ингибиторами МАО и в период до 10 дней после его отмены возможно развитие гипертонического криза.

Применение препаратов, содержащих данную комбинацию в сочетании с сердечными гликозидами, стероидными гормонами, анальгетиками усиливает аналептическое действие препарата.

Прокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегилин) повышает риск развития артериальной гипотонии.

Данная комбинация усиливает и удлиняет действие миорелаксантов

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, при этом усиливается угнетение дыхания.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.

Симптомы: данные о передозировке при закапывании глазных капель в конъюнктивальный мешок отсутствуют. При длительном или слишком частом применении препарата у детей в возрасте до 6 лет возможны угнетение функций ЦНС, длительное расширение зрачка, гипотермия, повышение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии.