Довато и Эринит

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Повышенная чувствительность к пентаэритритила тетранитрату; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, протекающий с гипотонией, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма, закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая анемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертиреоз, первичная легочная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: при склонности к артериальной гипотензии у лиц пожилого возраста, обезвоженным пациентам; при склонности к ортостатической гипотензии в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, шум в ушах, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, гиперемия кожи.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Действие связано с уменьшением преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим эффектом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. У больных с ИБС, стенокардией повышает толерантность к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения. По сравнению с нитроглицерином действие развивается медленнее, но характеризуется большей продолжительностью.

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять при склонности к артериальной гипотензии у лиц пожилого возраста

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

В связи с медленным развитием эффекта пентаэритритила тетранитрат не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью применяют при нарушениях мозгового кровообращения (особенно при геморрагическом инсульте), при склонности к артериальной гипотензии у лиц пожилого возраста.

При длительном применении возможно снижение терапевтического эффекта (вследствие развития толерантности). При применении препарата 1 раз/сут в сочетании с другими антиангинальными препаратами риск развития толерантности меньше.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пентаэритритила тетранитрата пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C_max в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, залцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, залцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Под влиянием дигидроэрготамина возможно снижение антиангинального эффекта пентаэритритила тетранитрата.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с вазодилататорами и гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и др.), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5.

При одновременном применении пентаэритритила тетранитрата с анаприлином антиангинальное действие усиливается.