Довато и Инокаин

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Местная анестезия в офтальмологии:

• измерение внутриглазного давления (тонометрия);
• гониоскопия;
• диагностический соскоб конъюнктивы;
• извлечение инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы;
• кратковременные хирургические вмешательства на роговице и конъюнктиве.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Возможно: кратковременное ощущение покалывания, жжение и гиперемия конъюнктивы, аллергические реакции.

Редко: кератит.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Местный анестетик, блокирует нервные окончания. При местном применении хорошо проникает в ткани. По сравнению с тетракаином и другими местными анестетиками оказывает менее выраженное раздражающее действие на конъюнктиву и роговицу.

Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы после применения глазных капель наступает через 30 сек и сохраняется в течение 15 мин.

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Препарат предназначен только для инстилляций в конъюнктивальный мешок. Не применять для инъекций.

Не предназначен для длительной терапии в комплексном лечении заболеваний глаз.

Продолжительное, многократное и длительное применение (как и других местных анестетиков) может привести к стойкому помутнению роговицы.

Во время анестезии необходимо защитить глаз от раздражающих химических воздействий, инородных тел и трения.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта по применению препарата у детей нет. Применение Инокаина у детей возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает риск развития возможных побочных эффектов.

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C_max в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, залцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, залцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

В литературе не описаны отрицательные или положительные эффекты при одновременном введении в конъюнктивальный мешок оксибупрокаина и других, традиционно применяемых глазных капель.

Отмечено, что оксибупрокаин теоретически может снижать антибактериальную активность сульфаниламидов.